[00133341]长效和靶向高端药物制剂研究与开发

近年来,我国医药市场保持着两位数以上的增长,占70%～80%份额的国内医院用药市场在2010～2013年间复合增长率达到13.8%。2013年,我国医药工业实现主营业务收入21681亿元,同比增长17.9%。而相对于这种巨大的市场需求,我国医药产业的研究开发能力与世界发达国家却仍有较大差距,我国医药行业自主创新能力尚在提升中,整体技术规模和产业化应用水平均处于发展阶段,一些突出矛盾和问题还需进一步解决：如一些重大、多发性疾病化学药物缓控释、长效、靶向等制剂技术水平低,大型医院用药排名前列的大部分为外资企业产品,众多创新制剂核心技术为外资企业垄断,我国医药产业结构亟待升级,核心技术急待突破。 绿叶制药依托“长效和靶向制剂国家重点实验室”,针对神经退行性疾病和肿瘤等对高端制剂存在较大临床需求的疾病领域,开展了长效和靶向高端药物制剂研究,完成了系列技术发明： 1.自主创新高载药量、低突释长效微球制备技术,实现了微球制剂中药物的持续缓慢释放,可以有效维持血药浓度,提高疗效并降低副作用; 2.创新设计了微球连续动态生产设备,实现了微球的连续生产制备,降低流速对微球粒径和粒径分布的影响,保证产品的质量一致性; 3.创新高包封率和高稳定性脂质体制备技术,实现了对脂质体包封率、稳定性与影响因素之间相互作用关系的准确评价,最终制备得到包封率高、性能均一、稳定的脂质体制剂。 通过开展长效和靶向高端药物制剂研究,绿叶制药在国际上率先将长效微球制剂应用于神经退行性疾病治疗,研发的注射用罗替戈汀缓释微球是首个真正实现持续多巴胺能刺激（CDS）治疗帕金森病的长效制剂,为实现CDS在帕金森病治疗中的应用提供了新的治疗方式;并成功研发了全球唯一上市的注射用紫杉醇脂质体。研究实现的高载药量低突释长效微球制备、微球连续动态生产和高包封率和高稳定性脂质体制备等一系列技术发明的推广应用,为公司带来巨大的经济效益的同时,将在一定程度上增加中国患者的高端制剂药物可及性,为我国长效和靶向高端制剂的产业化开发提供示范。