[00133507]微米技术在传统中药外用乳膏剂的应用研究

1、课题来源与背景本课题属于部门计划。纳米中药是指运用纳米技术制造粒径小于100nm的中药有效成分、有效部位、原药及复方制剂。主要适用于某些低分子、无机分子或难溶性的矿物药，否则会使中药中某些大分子成分的单分子水平破坏，药效性质改变。微米中药，粒径在0.1～75μm，平均粒径1～20μm。根据物理学原理，粒径在此范围之内的颗粒，中药所含药效学物质基础与原药材或制剂相比，将不会发生明显的分子结构上的变化也不会影响药性、药效和功能主治。再加之现有的技术已能够以较低的成本制备出微米中药。因此，微米中药具有显著的优势和广阔的应用前景，近年来，药学工作者做了一定的研究工作。超微粉碎技术应用于中药现代化研究，可从整体上提高中药的制药水平，简化制备工艺，提高生物利用度，增强疗效，节约能源、资源，为研究开发微米中药技术提供试验依据，为中药现代化研究奠定基础。2、技术原理及性能指标 ⑴痤疮乳膏剂传统工艺的制备：以上处方中各药除冰片外，用水煮醇沉法提取精制后，与水相基质部分混合，加热至70～80℃，备用。取油相基质部分加热至70～80℃，将冰片加入，两相混匀，搅拌至冷却凝固，即可。 ⑵建立处方中君药生大黄中大黄素的含量测定方法，并进行方法学考察。 ⑶用微粉机粉碎大黄，用粒度测定仪，检测微粉粒子直径，是否在微米范围内。（0.1～75μm，平均1～20μm）⑷新工艺的研究①将处方中主药超微粉碎，余药按传统方法提取精制后加入基质，制备乳膏剂。②将处方中主药超微粉碎，并根据影响提取的主要因素，用L9(34)正交试验法，优选最佳提取工艺，余药按传统方法提取精制后加入基质，制备乳膏剂。③新工艺痤疮乳膏剂的稳定性研究。（性状、定性鉴别、含量测定、镜检、耐热耐寒试验、离心试验、卫生学检查） ⑸新、旧工艺痤疮乳膏剂的体外透皮作用的研究。①离体鼠皮的制备：取150～200g健康大鼠，处死，腹部脱毛，剪取皮肤，剥离皮下脂肪层，用蒸馏水、生理盐水反复冲洗至无白色浑浊，浸泡于少量生理盐水中，置4℃冰箱冷藏备用。②供试品的含量测定（新旧两种不同工艺）：分别测得各乳膏中大黄素的含量。③透皮吸收实验：实验采用改进Franz扩散池，将鼠皮固定在透皮吸收实验装置的给药室与接受室之间，角质层面向给药室，在接受室中注入生理盐水，排尽气泡，使接受液与皮肤紧密接触，置于（37±1）℃恒温水浴中，开动电磁搅拌器，保持恒速搅拌。取供试品适量，加入给药室，轻轻压紧，使其与皮肤角质层一侧紧密接触，不留空腔。分别于0.5、1、2、3、4、6、8h时精密取样1ml置于量瓶中（同时补加等量生理盐水），适当稀释，以空白皮肤为随行对照，采用高效液相色谱法测定大黄素含量，按累积渗透量公式计算各时刻累积渗透量。3、技术的创造性与先进性微米技术应用于中药外用乳膏剂的制备中。应用微米技术制备的外用乳膏剂较传统工艺制备的外用乳膏剂工艺简化、质量稳定、疗效显著。4、技术的成熟程度，适用范围和安全性中药超微粉碎技术已经相当成熟，并已逐步应用到外用制剂中，取得了很好的临床疗效，适用范围广泛，安全性较高。5、应用情况及存在的问题已将本技术应用在我院皮肤科制剂品种的开发中，效果良好。6、历年获奖情况无。