[00133830]六种中国特有药用植物化学成分与生物活性

本项目属于药学-药物化学领域（天然药物化学研究方向）。《贵州省国民经济和社会发展第十四个五年规划和2035年远景目标纲要草案》提出大力发展健康医药等特色产业,巩固提升中药民族药,做大做强贵州苗药,重点推动天然原料药有效成分萃取产业化等中药材精深加工。本项目主要致力于我国特有药用植物（特别是西南特有药用植物）化学成分的发现,初步探讨其具有的生物活性,解决我国特有药用植物药效物质基础不明的问题,为我国特有药用植物有效成分萃取产业化等中药材精深加工提供理论支持。 主要研究内容： （1） 中国特有属药用植物,裸蒴属中白苞裸蒴和裸蒴化学成分及生物活性研究。通过各种现代分离纯化方法和结构鉴定技术从白苞裸蒴中分离鉴定了33个化合物,其中19个为新化合物。新化合物中有7个新颖骨架的螺环四氢呋喃型木脂素、5个联苯四氢呋喃型木脂素、2个新颖联苯丁基型木脂素、2个联苯环辛二烯型木脂素、1个螺二烯酮木脂素、2个恶唑啉螺环己烷衍生物。活性测试显示部分化合物对RSV病毒有中等强度的抑制作用。从裸蒴中分离鉴定了49个化合物,其中有21个为新化合物。新化合物中有3个结构新颖的降木脂素、8个联苯四氢呋喃型阻转异构体木脂素、2个螺二烯酮木脂素、2个联苯环辛二烯型木脂素、4恶唑啉螺环己烷衍生物、2个二苯基恶唑衍生物。对部分新的木脂素化合物进行了5种肿瘤细胞的活性筛选,结果显示部分化合物对HCT116、HCT15、A549、MCF-7 和 HepG2等肿瘤细胞系都有中等强度的抑制活性。 （2）中国特有药用植物,西南特色药用植物猕猴桃藤山柳和四棱草的化学成分研究。采用各种分离技术和结构解析方法,从猕猴桃藤山柳和四棱草中共分离鉴定出66个化合物,其中5个为新化合物。新化合物中有2个乌苏烷型五环三萜,3个齐墩烷型五环三萜。 （3）中国特有药用植物,贵州特色药用植物长苞铁杉（贵州铁杉）和遵义十大功劳化学成分和生物活性研究。从两种中国特有贵州特色的药用植物中共分离并鉴定了52个化合物,其中有12个新化合物。新化合物中有1个新颖的苯并罩酚酮异喹啉生物碱,3个新颖的重排羊毛甾烷型三萜,1个二聚体黄酮类化合物,7个木脂素类衍生物。活性测试结果表明部分化合物对A172有较弱的肿瘤细胞毒性。 （4）其他贵州特色的药用植物白及、贵州老鹰茶和南鹤虱化学成分研究。从贵州产的白及、贵州老鹰茶和南鹤虱中共分离并鉴定了90余个化合物,其中10个新化合物。新化合物中有4个倍半萜,4个联苄类衍生物,1个菲-1,2-二酮类和1个联苯丙烷类衍生物。 本项目受到了国家自然科学基金面上项目：30973634,从特有属药用植物中靶向分离新化合物和发现先导结构,2010.1.1-2012.12.31,丁立生主持、国家自然科学基金地区项目：31560102,铁杉属三种我国特有植物次级代谢产物及其生物活性研究,2016.1.1-2019.12.31,肖世基主持、贵州省科技计划项目：黔科合J字LKZ[2010]26号,遵义十大功劳化学成分及生物活性研究,2011.1.1-2018.8.30,张茂生主持,等项目的资助。 科学创新点和科学价值：（1）该项目为首次对这6种我国特有的药用植物进行系统化学成分分离鉴定和活性研究。（2）阐明了这6种我国特有的药用植物所含有的化学成分和生物活性,解决了这6种我国特有的药用植物的药效物质基础不明的问题。（3）从这6种我国特有的药用植物中分离得到了6类独特的新骨架化合物,丰富了天然产物化学化合物库,说明我国特有的药用植物确实含有特有成分,且部分新颖结构引起了合成化学的关注并进行了相关合成研究。（4）长苞铁杉化学成分研究发现,长苞铁杉和铁杉属其他植物比较具有独特的化学成分,从植物化学分类学角度支持吴征镒院士长苞铁杉应该从铁杉属中独立成属的观点。 同行引用及评价：本项目共发表论文 28 篇,其中 SCI 论文 22 篇,共被他引90余次。其中5 篇 SCI 代表论文都为JCR二区论文,被Chem. Sci.（IF 9.346）等他引 25次。 部分新颖化合物结构被我国杰出青年基金获得者厍学功教授、国外Ghada Ali教授、Darunee Soorukram教授等著名的有机合成家所合成,并对其进行了积极评价。 项目成果推动了天然产物有机化学领域的新结构发现的进步,为加快我国特有药用植物资源的研究与开发建立了理论基础。