[00134162]屈昔多巴的晶型及其制备方法

①课题来源与背景 ：屈昔多巴,英文名称Droxidopa,由日本住友制药（Sumitomo Pharmaceuticals）株式会社研制开发,于1989年8月在日本首次上市,至今已在包括美国和欧洲国家进行多项Ⅱ、Ⅲ期临床试验,并已先后获得美国与欧洲罕见病药授权,获准美国FDA快速审批通道,用于治疗与帕金森氏病、单纯性植物神经衰竭及多系统萎缩有关的、有征兆的神经性直立性低血压。帕金森病是一种严重折磨人类的神经病变疾病,由于帕金森患者的一些脑细胞死亡,造成由这些脑细胞产生的多种神经递质不能正常产生而缺乏,导致患者丧失控制自身运动的能力,严重威胁人类健康。 ②技术原理及性能指标：本成果涉及屈昔多巴的晶型A及其制备方法,通过X-射线粉末衍射、红外扫描和差示扫描量热结果限定该屈昔多巴晶型A独特的空间结构。 ③技术的创造性与先进性：用本发明制得的屈昔多巴晶型A,与国内同类产品比较制备工艺简单、成本低、周期短,能获得高纯度屈昔多巴,且保证了屈昔多巴晶型的均一性和一致性,从而为药物制剂质量稳定性提供了保障,从而为药物制剂领域提供更多便于制剂生产的原料药形式。 ④技术的成熟程度,适用范围和安全性：该技术已达到成熟应用阶段,已大规模投入制剂生产。用本发明制得的屈昔多巴晶型A,纯度高,周期短,性能稳定安全。 ⑤应用情况及存在的问题：该专利技术已运用到屈昔多巴产业化生产中,建成了屈昔多巴原料药生产线一条,屈昔多巴胶囊剂生产线一条,且均通过了GMP认证。