[00135185]酰胺类除草剂安全剂的合成及解毒机理研究

黑龙江省是大豆、玉米、水稻、花生等农作物的主产区,是我国的农业大省,在各作物田中大面积的使用酰胺类除草剂。酰胺类除草剂对作物存在着隐性药害,特别是用药量过大、或施药后遇持续低温高湿或干旱天气时,严重影响作物的生长,造成药害。除草剂安全剂能够在不影响除草剂对靶标杂草活性的前提下有选择地保护作物免遭除草剂的药害,帮助除草剂在杂草与作物之间选择活性的提高,还可以提高作物对土壤及水体中重金属、油污等污染物的抵抗能力。 针对目前酰胺类除草剂在使用中出现的药害问题,本项研究设计、合成了系列未见报道的二氯乙酰基苯并噁唑及苯并噁嗪类化合物,获得了此类化合物的分子结构信息;通过活体实验测定,此类化合物能够有效解除酰胺类除草剂对作物生长的抑制作用,对除草剂作用的生理过程产生逆转,提高植物机体自身的抗逆能力,有效解决酰胺类除草剂的药害问题。通过计算机辅助药物分子设计的方法建立了安全剂结构与活性的三维定量构效关系模型,根据模型预测结果对化合物结构进行优化,筛选出了高活性化合物,并进行了室内生物活性测定,结果表明该化合物与除草剂混配可以有效解除玉米田间酰胺类除草剂的药害。项目设计合成了36个未见报道的取代氮杂环类化合物,优化了合成路线,获得了7个单晶结构。通过生物测定的研究,明确了此类结构能够通过提高玉米幼苗中GSH、GST活性来提高化合物的抗逆作用,起到解毒的目的。建立起安全剂与保护活性的结构与活性的关系,初步确定了高活性化合物的最优结构。酰胺类除草剂安全剂的创制研究,对于酰胺类除草剂的药害问题及造成玉米、大豆、水稻等作物田减产或绝产问题提供了有效的解决途径;对科学安全地使用老品种除草剂提供技术支持,也对结构活性相关论及活性亚结构拼接理论应用在新安全剂研发提供科学依据。