[00135971]左乙拉西坦的研究与开发

左乙拉西坦（levetiracetam,LEV, 商品名Keppra）为吡拉西坦衍生物, 是一种新型抗癫痫药物（AED）。于1999 年经美国FDA 批准,最初用于成人部分性癫痫发作,2005 年6 月其口服片剂和溶液剂被批准用于4 岁以上（包括4 岁）儿童部分性发作的辅助治疗。2007 年3 月10 日在中国上市（商品名开浦兰）。作为一种新型抗癫痫药物,LEV 作用机制独特,起效迅速,表现出良好的抗癫痫疗效和耐受性、安全性,除用于难治性癫痫的辅助治疗之外, 其适应症也逐渐扩展到新诊断癫痫的单药治疗,有广阔的应用前景。 左乙拉西坦化学名称为（S）-а-乙基-2-氧代-1-毗咯烷乙酞胺,分子式C8H14N2O2。左乙拉西坦是国家三类新药,主要用于治疗癫痫。国外已上市,我公司为国内首仿研究,并进行不断创新质量、生产规模及其相关的基础研究、应用研究,使其价值快速提升到更高层次。 现有治疗癫痫的药物卡马西平、苯妥英钠等品种的市场份额开始萎缩,由于以上药物具有治疗窗狭窄、血药浓度个体差异较大、毒性反应与癫痫症状有时不易区别等缺点,在全球最畅销的抗癫痫药物中,作为广谱抗癫痫药的左乙拉西坦（“开浦兰”）因可用于癫痫 的单独治疗,且不与其它抗癫痫药发生相互作用,耐受性好等优点而成为一线药物。迅速地占据了市场领先地位,左乙拉西坦表现强劲。迅速地占据了市场领先地位,是目前癫痫的一线治疗药,全新机制,对传统药物无法控制的难治性癫痫疗效良好,不影响肝肾功能 ,不产生累加副作用。市场前景非常好,开发此项目意义重大。左乙拉西坦与多数抗癫痫药相比,表现出较强的抗致癫痫性能,并可有效地控制癫痫的发作。该药不仅治疗指数很高,而且药动学特征独特,口服吸收快且安全,生物利用度达100%,其药代动力学分布与抗癫痫药物理想的动力学分布模型相似。因此,左乙拉西坦是一种高效、毒副作用小的广谱抗癫痫药,极具开发价值。