[00136334]国内领先奈达铂冻干粉针的研制与开发

1.背景与意义 全球范围每年逾1000万人受癌症影响,这一数据预计将以每年2.4%的速度在2020年增长到1500万。全球约2200万人身患癌症,每年700万人死亡。另外,全世界2008年约760万例癌症死亡病例中,有161万例为肺癌,138万例为乳腺癌,123万例为直肠癌。最常见有肺癌、乳腺癌、结直肠癌、胃癌、肝癌、子宫颈癌、食道癌和膀胱癌。是工业化国家第二大常见的死亡因素。最常见的肺癌约占全球癌症发病数的14%,发达国家肺癌患者占比超过一半。男性更为常见,占70%,女性占30%。全球范围内亚洲肺癌发病率最高,紧随其后的是欧洲和北美。乳腺癌占全球癌症病例的12%。是女性最常见的癌症类型。结肠癌每年全球发病人数约120万。男女几乎各占一半。 自从1967年人们发现顺铂有抗癌活性以来,铂类金属抗癌药物的应用和研究得到了迅速的发展。铂类抗癌药物的市场销售额几十年来增长迅速。 奈达铂是第二代铂类药物,是日本盐野义制药公司开发的新一代铂类注射制剂,1995年6月在日本获准上市。奈达铂的英文名字为Nedaplatin,商品名为Nedaplait Aqupla,因为其易溶于水（aqua）和铂类（platin）化合物而命名。其主要用于头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌、子宫颈癌。 奈达铂对头颈部肿瘤有40％以上的有效率,优于顺铂,对肺癌疗效和顺铂相当,对食道癌的有效率大于50％,较顺铂高约20％,对子宫颈癌有40％以上的有效率。奈达铂的毒性谱与顺铂不同,其剂量限制性毒性为骨髓抑制所致的血小板减少,骨髓抑制的发生率为80％,血液学毒性较顺铂高,而肾毒性和胃肠道副反应有所降低。 2.主要内容 进行本项目深度开发,国内领先注射用奈达铂的生产工艺的深度研究和再优化。 ①选择合适的骨架,使奈达铂在冻干后能成型,消除其在升温过程中被破坏; ②摸索一种合理的色谱系统,制定出简便、快速、稳定的杂质检验方法,以便有效的控制本品质量; ③选择合适的工艺路线及提纯方法,用于克服奈达铂含银量高和产品质量不够稳定的不足,使制得的奈达铂含银量极低、质量稳定。 3.创新点和水平 ①品种创新 我公司生产的注射用奈达铂是国内唯一全规格（10mg、50mg）均拥有卵巢癌适应症的产品。属于国内领先产品。 ②工艺创新 选择合适的骨架,使奈达铂在冻干后能成型,消除其在升温过程中被破坏。选择合适的工艺路线及提纯方法,使所制得的奈达铂含银量极低、质量稳定。 ③知识产权 拥有自主知识产权：已向国家申请了五项发明专利,其中三项获得国家授权（ZL200710020326.0、ZL200710020343.4、ZL200710020344.9）,两项仍在实质审查期（201010211084.5、201010211101.5）,还有一项外观专利（CN200830296672.7）也已获得授权。 4.应用推广情况 本品自上市以来,已在全国各省、市级医院广泛应用,它的研制成功为肿瘤患者提供了一个先进而有效的药物,缩短了我国临床与国外的差距,上市以来未见不良反应报道。本品在全国市场占有率50%以上,并获得众多三级甲等医院的好评。现已成为2011年中国化学制药行业抗肿瘤、抗病毒类产品品牌第四名。 5.获奖情况 自上市以来,其质量和技术水平获得了社会各界的认可,2006荣获国家重点新产品证书,2008年荣获江苏省高新技术产品认定证书,2007年荣获江宁区科学技术进步二等奖,2011年获南京市优秀专利奖,并成为国内第一家联合中华医学会妇瘤学会开展治疗卵巢癌多中心试验的药物。 6.产生的经济和社会效益 2011年我公司注射用奈达铂实现销售收入近8822.8万元,实现利税1015.8万元。本项目实施后,除为社会增加一种新药,为日益增多的癌症疾病患者提供一种新的治疗药物外,由于它的生产和销售,可提供新的就业岗位100多个。