[00136776]新型降糖药达格列净绿色合成工艺
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技术详细介绍
胍类化合物广泛地存在于生物活性分子以及天然产物当中。传统合成方法由于硫原子对于催化的毒化作用,反应往往需要加入当量或者过量的碘试剂、重金属盐才能够等完成目标分子的转化。针对上述问题,本项目通过发展碘催化的硫脲脱硫策略,避免了当量脱硫试剂的使用,完成了各种取代胍催化剂的高效开发与制备。反应策略对于含拉电子基团的胺表现出了优异的反应活性,并且能够以几乎定量的收率完成目标分子的转化。相关的胍类分子在催化领域和生物活性分子制备中有着良好的应用前前景。
