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1.任务来源 本项目为德州市科技计划项目,由德州市科技局下达,给予 1.0万元经费资助。 项目名称:山东药用蒿属植物活性成分提取、鉴定及其抑菌性能研究 项目编号:2010A62-04 2. 应用领域和技术原理 天然产物化学是在分子水平上认识自然、揭示自然奥秘的重要学科之一。目前,天然产物分离和结构鉴定的重点为具有生物活性的天然化合物的分离。天然产物的药用价值及生物活性一直是天然产物分离和结构鉴定的主要动力。蒿属植物是一类非常重要的药用植物,大多具有清热解毒、抗菌消炎、祛风除湿、通经活络、活血止血等功效,因此蒿属植物是寻找天然活性成分的重要来源之一。青蒿素就是从天然蒿属植物中提取出来的一种化合物,它与它的半合成衍生物蒿甲醚已作为抗疟药物用于临床,疗效显著。因此,蒿属植物中有效成分的提取及其生物活性研究成为天然产物化学研究的热点领域。山东省蒿属植物资源丰富,生长地和生长环境不同,蒿属植物中化学成分不同。对山东省蒿属植物资源展开系统性研究,可以为深入挖掘山东省蒿属植物的应用潜力,进一步开发和利用山东省蒿属植物资源提供科学依据和技术支持。 3. 性能指标(写明计划任务书或合同书要求的主要性能指标和实际达到的性能指标) 主要的性能指标: 对山东省天然蒿属植物中的挥发油进行提取,以生物活性为主导,寻找山东省天然蒿属植物中具有生物活性的新天然产物,并进行抑菌性能研究。 (1) 提取出山东特有蒿属植物中的挥发油,并进行分离分析,确认挥发油的化学成分和相对含量;得到最佳的提取方法和工艺条件,确定最佳的采摘部位、采摘时间。 (2) 检测挥发油中新天然产物的抗菌活性,包括抗革兰氏阳性菌,革兰氏阴性菌和真菌的活性。 (3) 争取在国内外有影响刊物上发表1~3篇高水平的研究论文。 实际达到的性能指标,完成了合同书要求的主要性能指标。 对蒿属植物的蒙古蒿进行了系统研究 (1) 得到了优化的温度、压力以及时间等萃取工艺条件。确定了最佳的萃取工艺条件为萃取压力30MPa、萃取温度50℃、萃取时间2.5h。在此条件下,蒙古蒿挥发油的提取率高达0.723%。从蒙古蒿挥发油中共分离出28种化学成分,鉴定的23种化合物。 (2) 采用琼脂平板扩散法研究了挥发油的抑菌活性,根据抑菌圈的大小来判断其抑菌效果。结果表明蒙古蒿挥发油对白色葡萄球菌、福氏志贺式菌、乙型副伤寒杆菌均有显著的抑制作用,其中,对福氏志贺式菌的抑菌效果高于氨苄青霉素。 (3) 发表论文3篇,申请实用新型专利1项,正在受理中。 4. 与国内外同类技术比较 在此项目研究期间,国内出现了多篇关于蒿属植物化学成分提取工艺和化学成分分析的报道。然而,由于蒿属植物中的化学成分与生长环境密切相关,有关山东省蒿属植物的研究却一直没见报道。山东省蒿属植物资源丰富,而我省对天然蒿属植物资源的研究、开发和利用却不深入。对于我省蒿属植物资源,目前仍停留在研究阶段。 5. 成果的创造性、先进性 (1) 首次系统地的对山东德州采摘的药用蒙古蒿活性成分的提取、分离进行了研究,得到了优化的提取及分离工艺参数,对不同蒿属植物的化学成分进行了对比,填补了我省该研究领域的空白。 (2) 采用红外、核磁、质谱等分析手段,对提取的活性成分进行了结构鉴定和表征,确定了新天然产物的结构信息。 (3) 对提取的活性成分进行了抑菌性能研究,研究不同蒿属植物的抑菌特性。为以后开发和利用天然蒿属植物资源提供了科学依据。对山东农业、医药行业的发展具有重要的实际意义。 6. 作用意义(直接经济效益和社会意义) 蒿属植物的药用价值是进行天然产物分离的重要原因。其中具有生物活性的天然产物的分离是目前研究的重点内容。自青蒿素被发现以来,每年都有大量的化合物从蒿属植物中分离出来。山东省蒿属植物资源丰富,然而对于山东省蒿属植物资源的研究和开发却远远不够,尤其是对于我省特有蒿属植物中具有生物活性的新天然产物的研究目前尚属空白。由于植物的化学成分与生态环境密切相关,不同国家、同一国家不同地区由于土壤、气候等条件的差异,植物中的化学成分也不尽相同。通过该项目的研究,寻找山东蒿属植物中具有生物活性的新型药物先导物,对促进我省医药工业的发展具有重大意义。