[00138871]海洋生物毒素解毒剂药物的设计合成及活性筛选

本项目以4-氨基吡啶为原料，建立化学合成TTX解毒剂化合物4-氨基吡啶衍生物的技术和纯化方法；获得对TTX具有一定解毒效果的解毒剂化合物，其化学纯度≥98%，光学纯度≥95%。初步生物活性测试结果表明：经过结构修饰后的化合物对TTX中毒小鼠均有不同程度的延长生存时间，都有一定的解毒活性。提交该项目的中期以及结题研究报告，发表论文2篇，申请专利1项。项目成果为进一步探索研究海洋生物毒素解毒剂药物提供坚实的科学基础，同时为开发具有我国自主知识产权的创新药物或药物先导化合物提供坚实的科学基础。 项目组在合同规定的时间内（2009年1月～2010年12月），认真开展了大量研究工作，按质按量完成了合同要求的研究任务及考核指标。该项目完全按照项目合同书的进度要求完成工作，完成了四类4-氨基吡啶衍生物化合物库的合成；完成这些化合物的氢谱、碳谱、磷谱、红外、质谱等相关的结构鉴定分析测试；它们的氢谱、碳谱、磷谱、红外、质谱等相关谱图数据齐全；完成其中三个新化合物的晶体结构测试；初步完成了化合物的活性筛选；完成了C1化合物的毒性检测。发表SCI文章2篇，会议论文1篇，专利受理1项。项目成果为进一步探索研究海洋生物毒素解毒剂药物提供坚实的科学基础。项目开支符合相关管理规定。