[00138881]盐酸沃尼妙林的研究开发

沃尼妙林是通过欧盟CEP认证的动物专用抗生素,大量的试验数据已经证明沃尼妙林在动物体内残留极少,毒性小,安全、有效、质量可控,抗菌性能优异、细菌耐药性差的一种优良抗生素。市场占有率稳步上升,市场前景非常广阔。目前国内沃尼妙林生产厂家较少,这一品种主要是由国外进口,实现沃尼妙林产业化是当务之急。由于沃尼妙林不稳定,对光和湿度敏感,因此需避光、密封保存,一般将其制备盐酸盐以利于动物吸收。盐酸沃尼妙林以饲料添加剂的形式加入到饲料中,进入动物消化系统后转化为沃尼妙林,从而表现出抗菌生物活性。 本项目采用截短侧耳素为起始原料,与磺酰氯反应得磺酸侧耳素酯,然后磺酸侧耳素酯与二甲半胱胺盐酸盐反应制得中间体,反应之后无需经过结晶产品直接在反应过程中析出晶体,反应液经抽滤、洗涤得到的中间体与氨基被保护羟基被活化的缬氨酸反应,经去保护得到沃尼妙林,再酸化后冷冻冻干,得产品盐酸沃尼妙林。本工艺操作简单,反应条件温和,原辅料廉价易得,产品纯度符合要求,有效解决了原工艺路线纯化步骤繁多,成本较高,产品易损失等问题,适合工业化生产。 主要技术性能指标： 性状：白色或淡黄色粉末;酸碱度：3.0～6.0;旋光度：+15°～+18°;有关物质：最大单个杂质≤1.0%,总杂质≤3.0%;水分≤4.0%;含量按无水物计,含盐酸沃尼妙林（C31H53ClN2O5S）应为96.0%～102.0%。 创造性及先进性： （1）截短侧耳素与对甲苯磺酰氯,在三乙胺存在下反应得到的对甲苯磺酸侧耳素酯,反应液经水处理直接得到对甲苯磺酸侧耳素酯的晶体,达到分离、纯化的目的,简化了反应步骤。 （2）以磺化侧耳素酯与二甲半胱胺盐酸盐反应制得中间体,反应之后无需经过结晶产品直接在反应过程中析出晶体,反应液经抽滤、洗涤得到的中间体。 （3）整个工艺过程（除去磺化反应）溶媒使用单一,可回收套用,原材料的消耗率进一步降低,反应中溶剂的回收利用率提高,进一步降低了生产成本。 盐酸沃尼妙林是我公司开发的国家二类新兽药,2011年6月已通过农业部的审批,并颁发了二个新兽药证书。 根据当前该产品的市场销售及增长趋势,以及随着人们对肉制品品质的要求的提高,沃尼妙林已经逐渐的被人们所认识,国内及国际市场上的需求量也正在增大。