[00139039]依碳酸氯替泼诺及其滴眼液产业化

近年来,随着人们生活水平的提高,环境污染日益加重,加之眼部化妆品的使用、配戴隐形眼镜、电脑普及等因素,使得各种眼部炎症,尤其是结膜炎的发病率逐年升高,患者常会感到眼部瘙痒疼痛,视力疲劳,红肿等各种不适,严重影响正常生活、工作和学习,若不及时治疗将可能使病情恶化,甚至引起其它继发疾病。目前临床上用于治疗结膜炎的药物种类繁多,其中甾体药物的疗效最好,但不良反应严重,非激素药物疗效缓慢,易复发;传统的激素疗法副作用大,典型表现在长期使用会引起患者眼内压升高。因此,从临床和市场需求上亟待开发出一种临床上疗效更好、副作用更低的新型眼科用药。 依碳酸氯替泼诺是按照“软药”概念研制开发的眼科用甾体药物,于1997年首次在美国获准上市,目前已在日本、阿根廷、英国等多国上市,用于治疗对甾体药物有效的各种眼科炎症和白内障切除合并人工晶状体植入术后的局部和全身炎症反应以及季节性过敏性结膜炎等。药业集团是亚洲最大的甾体类原料药科研、生产和出口基地,积极发挥在甾体药物研发上的技术优势,通过不懈努力,研发出一条全新的适应工业化生产的合成工艺,成功引入了17β位羧酸氯甲酯,最终得到高纯度的依碳酸氯替泼诺原料药,并根据市场需求,研制开发了规格为5ml∶10mg的0.2%的无菌混悬滴眼液制剂,用于缓解季节性过敏性结膜炎的体征和症状。经检索,国内还没有该品种的原料和制剂上市,属化学药品注册分类 3.1类新药。本品的研发成功,不仅可填补国内空白,还可创造良好的经济效益。 依碳酸氯替泼诺原料药及依碳酸氯替泼诺滴眼液均是国家化学三类新药,符合本次组织实施的通用名化学药发展专项支持的主要内容： 针对多发疾病,开展新到期专利药物（原料药和制剂）的新产品产业化方向。并且截至目前,该产品原料及滴眼液产品的国产化还是空白。2011年11月国家药监局首次批准美国Bausch ＆ Lomb Incorporated公司生产进口,商品名露达舒（Lotemax）,5ml规格的市场售价98.6元/支,本项目产业化生产后预计相同规格产品出厂价为35元。因此只有尽快研制出质量合格、工艺稳定的依碳酸氯替泼及其诺滴眼液,才能填补国产化的空白,打破国外企业垄断局面,大幅度降低用药成本和治疗费用。 本项目以泼尼松龙为起始原料生产依碳酸氯替泼诺原料药,泼尼松龙是我公司生产的重要甾体原料药之一,年产量达到十几吨。采用该起始原料后,一方面 本项目原料药供应能够得到保障,另一方面该产品原料药是对泼尼松龙后续产品的延伸,该产品混悬滴眼液不仅能替代现有的甾体眼科用药,同时,借助 本项目的研发基础,公司开发了滴眼剂系类产品,包括二氟泼尼酯滴眼液（三类新药）、氟米龙滴眼液、妥布霉素地塞米松滴眼液等,丰富了公司眼科药品的品种。这些新产品取得生产批件后,也将在本项目新建的滴眼液车间内实现产业化。项目实施对于公司实现我国高端产品结构优化调整,提高国家创新研发综合实力具有重要意义。