[00139354]2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯

随着经济的发展和人民生活方式的改变,糖尿病的发病率也呈上升趋势, 中国糖尿病患病率平行于中国经济及城市化上升。随着生活节奏不断加快,年轻人群工作压力过大,经常熬夜加班,睡眠以及昼夜节律紊乱,加之空气污染严重,容易产生抑郁,滥用抗精神病及抗病毒药物等这些因素极易诱发糖尿病。糖尿病己成为威胁群众健康、消耗卫生资源的主要疾病;据有关资料统计,我国成人糖尿病的发病率由十几年前的1%增长到目前的2.5%,并以每年1‰的速度递增,死亡率已上升至第3位,仅排在肿瘤、心血管疾病之后,成为严重危害人民健康的慢性杀手之一。糖尿病的发病与生活方式和社会富裕程度有关,也与非遗传因素如年龄、肥胖、吸烟、精神压力、缺乏体育锻炼等密切相关。 2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯是列净类原料药的重要中间体。2019年1月发布的《中国糖尿病肾脏疾病防治临床指南》对新在我国上市的列净类降糖药做出了如下推荐：列净类降糖药具有降糖以外的肾脏保护作用,糖尿病肾病患者使用二甲双胍后血糖不达标,可优选SGLT2抑制剂。列净类降糖药通过抑制肾脏近端肾小管的钠-葡萄糖转运蛋白,减少肾小管对葡萄糖的回吸收,大量的糖就从尿中排出,从而达到降低血糖的目的。列净类降糖药包括达格列净、恩格列净和卡格列净等,除具有明显的降糖作用外,还具有降压、减重、降低尿酸等额外获益。 项目产品以葡萄糖内酯与六甲基二硅氮烷在二氯甲烷中反应制得。该工艺路线合理可行,具有生产成本低、三废产生量少,生产技术处国内领先水平。