[00141441]注射用盐酸托烷司琼

注射用盐酸托烷司琼属于国家重点支持的高新技术领域第二类：生物与新医药技术中的（三）化学药,适应症为预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。用于外科手术后恶心和呕吐。本品为白色或类白色冻干块状物或粉末,主要成份为盐酸托烷司琼,,化学名称为3-吲哚甲酸（8-甲基-8-氮杂双环[ 3.2.1]-3α-辛基）酯盐酸盐。本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射,另外,其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。 托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚喹胍相关（细胞色素P450 2D6）,高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托脘司琼的代谢主要是吲哚环上 5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪排出比例为5:1）。代谢物对5-HT3受体的作用极弱,故不呈现药理作用。本品的总体清除率约为1升/分钟,其中经肾清除的约为10%。即使在代谢不良者中,这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此,如果采用正确的给药方案,不必担心药物的蓄积作用。