[00141756]高释放度红霉素肠溶片的研究

课题来源与背景： 红霉素作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。 红霉素释放度与人体服药吸收后有一定相关作用，释放度好，吸收好，见效快；释放度差，吸收差，起不到治疗作用。在同行企业生产中，红霉素肠溶片生产过程经常遇到喷膜肠衣层释放度偏低或不合格、发软、穿孔问题；造成在储存有效期内，释放度质量指标难以保证达到质量标准要求限度。红霉素的释放度很大程度跟肠衣层组分与用量有关，如何确定肠衣层组分以及组分最适合使用量是至为关键的。解决好肠衣层组分与用量问题，对稳定生产工艺、确保红霉素的释放度、提高产品质量稳定性，保证储存期内药品的有效性、均一性、稳定性，具有决定性作用。 我公司通过系列工艺研究，制备出质量稳定、高释放度的红霉素肠溶片，能更多地被消费者接受，带来品牌效应，从而能提高市场占有率，推动企业经济发展，具有良好的社会效益和经济效益。 技术原理及性能指标： 药品具有特殊性，优良药品起到迅速治疗疾病作用，红霉素肠溶片包衣在肠衣层包制时，涉及到肠衣层组分及用量、生产过程中工艺参数控制等。我公司研究肠溶衣处方组分，采用按素片重量与肠溶衣溶液用量比例，调节肠溶衣溶液使用量，从而提高产品质量稳定性、提高产品释放度。 技术的创造性与先进性： 先进性核心技术： 1、控制包衣素片片芯硬度，具有优良素片生产处方。 2、控制包衣过程色糖浆浓度用量、滚筒转速、进风温度、出风温度、包制层数、川蜡用量。 3、按粉衣层、肠衣层、胶糖层、粉衣层、单糖层等步骤有效生产。 4、包衣过程层层干燥。 5、肠溶液组成：聚丙烯酸树脂Ⅱ：46.5 kg；乙醇：594.8kg，蓖麻油：18620ml，聚山梨酯80：9310ml。 创新点： 1、包制肠溶衣层前，先包制数层隔离层、粉衣层然后再喷制肠溶衣溶液。 2、肠溶用量：素片重量：肠溶衣溶液用量＝1：0.8～1.0。 3、肠衣层溶液不加入滑石粉进行喷膜。 技术的成熟程度，适用范围和安全性： 高释放度红霉素肠溶片的研制工艺已经过多次生产验证，生产技术成熟。我公司研制的高释放度红霉素肠溶片适用于： 1.作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。 2.军团菌病。 3.肺炎支原体肺炎。 4.肺炎衣原体肺炎。 5.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6.沙眼衣原体结膜炎。 7.淋病奈瑟菌感染。 8.厌氧菌所致口腔感染。 9.空肠弯曲菌肠炎。 10.百日咳。临床治疗安全有效。 应用情况及存在的问题： 1、我公司研制得红霉素肠溶片质量稳定，在人体内有高释放度，能在人体内迅速发挥药效，疗效确切，有良好的临床治疗效果； 2、随着高释放度红霉素肠溶片工艺的研制成功，我公司红霉素肠溶片产品质量在同行业中属领先地位。增强了公司在医药市场的竞争能力，进一步提高企业经济效益和社会效益。药品的质量更加稳定，更安全有效，市场占有率比增加，产销量迅速增加。同时增加了财政税收、增加了劳动就业；促进上游中药材种植业、下游包装企业、广告服务行业的发展。 历年获奖情况： 2009年，我公司红霉素肠溶片被认定为广东省高新技术产品。