[00142152]一种奥沙利铂结晶化合物及其冻干粉针剂

“一种奥沙利铂结晶化合物及其冻干粉针剂,专利号为ZL20121047684.9”,本发明目的在于提供一种奥沙利铂结晶化合物,所述的奥沙利铂结晶化合物具有良好的溶解性能,所述的冻干粉复溶性能良好,大大提高了患者的用药安全。 本发明提供如下技术方案：一种奥沙利铂结晶化合物,所述的奥沙利铂结晶化合物用粉末X 射线衍射测定法测定,以2θ±0.2°衍射角表示的X 射线粉末衍射图谱在6.5°、9.8°、11.2°、13.7°、17.5°、18.5°、19.7°、22.4°、23.2°、26.8°、27.1°、33.8°、35.2°、36.9°和43.8°处显示出特征衍射峰。 所述奥沙利铂冻干粉针剂的制备方法,所述制备方法包括如下步骤： （1）称取奥沙利铂结晶化合物和甘露醇; （2）将甘露醇溶解于注射用水,加入奥沙利铂结晶化合物,搅拌溶解; （3）用乙酸钠将溶液的pH值调节为 6.0～7.0; （4）补加注射用水至奥沙利铂重量的160倍,混匀; （5）向溶液中加入奥沙利铂重量0.05%的活性炭,搅拌30min,经脱炭及一次除菌滤器过滤,二次终端除菌滤器过滤,滤液检测合格后,分装,半加塞; （6）冷冻干燥：预冻：将搁板温度以0.65～0.75℃/min的速度降至-33℃,保温1小时,缓慢升温至-5℃,保温1小时,再降温至-42～-50℃,保温3～5小时,抽真空至箱内真空度达8～12Pa;一次干燥：将搁板温度以0.26～0.36℃/min的速度缓慢升至-4～-1℃,保温,待制品的冰晶完全消失后,继续保温3～5小时;二次干燥：将搁板温度以0.43～0.63℃/min的速度升至16～20℃,保温1小时,搁板继续以0.25～0.32℃/min的速度升至38～42℃,待制品的温度达33～37℃后,继续保温3～5小时。 本发明技术方案具有如下优点：所制备的奥沙利铂结晶化合物溶解性能好,溶解后不易析出固体,在制备注射剂后,长时间放置或者在低温下使用不会析出可见固体,用药安全性能大大提高。