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盐酸吉西他滨是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药,由美国礼来公司研制开发,1995年在南非、瑞典、荷兰、澳大利亚等国家获准上市,1996年美国FDA也已批准,临床用于治疗非小细胞肺癌和胰腺癌的一线治疗。该药是与阿糖胞苷结构相似的水溶性脱氧胞苷衍生物,是一前体药物,在体内经脱氧胸苷激酶磷酸化,代谢为其活性代谢产物二磷酸吉西他滨与三磷酸吉西他滨,并通过抑制DNA合成所需的蛋白酶,如二磷酸吉西他滨可抑制核糖核酸还原酶的活性,阻止核糖核酸还原为去氧核糖核酸,有利于吉西他滨掺入DNA发挥作用,而抑制肿瘤细胞的复制。