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项目来源:山西省科技攻关计划项目(农业与社会发展)山西道地药材青翘、老翘化学成分的对比研究及抗菌活性筛选;项目编号:20080311052-1 连翘是常用的清热解毒类中药,临床应用广泛,且有 “疮家圣药”之称。目前以连翘为原料的中成药制剂很多,常见的有Vc银翘解毒片、双黄连注射液、抗病毒口服液、感冒退热颗粒、小儿感冒颗粒等。根据采收时间及炮制方法不同,连翘药材商品分为“青翘”和“老翘”,传统中医一般以老翘入药,市售连翘药材往往青翘、老翘混杂。 现代医学研究表明,连翘具有抗菌、抗病原体、抗炎、解热等作用,其中抗菌是其最主要的药理作用之一。常用于治疗急性呼吸道感染、皮肤化脓性感染、急性肾炎等病症,被称为“广谱抗菌药”。许多研究报道,连翘苷是连翘抗菌消炎的主要有效成分,《中国药典》以连翘苷作为指标成分控制连翘的质量,其2005版Ⅰ部特别规定了连翘中连翘苷的含量。另有文献报道,青翘中连翘苷的含量高于老翘,建议厂家在生产中成药时“以青翘投料”。但是,近年来有学者对连翘有效成分进行研究发现,连翘苷无抗菌活性,认为把测定连翘苷的含量作为指控标准是无意义的,提出用连翘酯苷作为连翘药材质量的评价指标。由此可见,目前对连翘这一常用中药的抗菌有效成分还不十分明确,药材质量的评价指标也有争议,青翘、老翘的使用还较为混乱。 因此,进一步研究连翘的抗菌作用的活性部位、活性成分(活性类群及活性单体化合物)以及对不同致病菌抑制作用的强弱,对建立连翘质量控制标准以保证药材质量和指导合理用药以保证临床疗效,都是非常必要的。 本项目对青翘和老翘的多种化学成分(包木脂素类、黄酮类、括挥发油等)进行全面系统的对比研究;采用柱层析分离、纯化得到不同化学部位、化合物类群和分离得到的化合物单体,运用现代波谱技术IR,MS, 1H-NMR,13C-NMR等对所得单体化合物进行表征。对连翘果实(青翘和老翘)各不同溶剂部位、化合物类群和分离得到的单体化合物进行系统的抗菌活性筛选研究;改进了含有定量中药成分的药敏纸片的制备方法。对青翘各部位及所得化合物单体做了清除自由基的活性研究,筛选出了抗氧化性显著的活性部位。 本项目发表论文7篇,其中国家级核心1篇;省级期刊6篇;项目承担者荣获2010年个人科技奉献奖一等奖。在此项目基础上项目延伸:申报国家“十二五” 国家科技支撑计划项目下子课题,为山西省获得科研经费80余万元 本项目从连翘中找到具有显著抗菌活性的有效部位或单体化合物,为进一步进行药效、毒理学研究奠定基础。研究结果可提高以连翘为原料的抗菌类药物的产量,扩大我省连翘资源的利用,提高其产值;加大连翘种植面积,增加蜜源,提高农民收入;可为色谱指纹图谱的建立和质控指标制定提供参考依据。 存在问题及改进意见: 进一步比较研究青翘和老翘的药效物质基础。