[00143454]基于液质联用技术及谱效关系表征对狼毒大戟中抗肿瘤成分快速发现及其体内药物代谢研究

1、课题来源与背景：黑龙江省教育厅基本科研业务费项目（2017-KYYWF-0702） 2、研究的目的与意义：现如今,肿瘤已成为人类健康头号杀手。传统的化学药物治疗和手术、放疗等结合,虽成功的提高了多种恶性肿瘤的治愈率,但由于较强的副作用以及耐药性,使得寻找新的治疗肿瘤的研究刻不容缓。中药为中医治病的物质基础,中药在治疗癌症中具有多方位、多靶点、不易产生耐药等优势,符合肿瘤多因素、多环节致病的机理。狼毒大戟具有较好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤的有效成分及作用机理研究已成为目前国内外研究的热点。 3、主要论点和论据：前期的初步试验及已有文献的研究表明,狼毒大戟中的二萜类成分具有较好的抗肿瘤活性。因此,本研究以狼毒大戟为研究对象,以单体活性成分含量为指标,对提取方法优化,能够更好的对活性成分进行富集。将液质数据及活性结果用灰关联度分析法对活性成分进行预测,并指导活性成分。为研究活性成分的作用机制,对活性成分的体内药物动力学和药物代谢进行进一步的研究,为以后开发新药打下基础。 4、创见与创新：以狼毒大戟中四个活性较好的主要成分jolkinolide A、jolkinolide B、17-hydroxyjolkinolide A、17-hydroxyjolkinolide B的含量为指标,采用响应曲面法对提取方法工艺进行优化。比常规的单个化合物含量为指标,更好体现出活性二萜成分的提取情况。利用UPLC-Q-TOF-MS对狼毒大戟成分进行鉴定。对单体化合物的体内外代谢情况进行了探讨。 5、社会经济效益：癌症给人类带来了严重的经济负担。狼毒大戟具有较好的抗肿瘤活性,在以后不断研究的过程中,若能开发出安全、有效、廉价的治疗癌症的药物将对人类经济起到重大的作用。并大幅度的提高癌症患者的生活质量,带来良好的社会效益。 6、历年获奖情况：无。 7、成果简介：发表了国家级中文核心期刊论文2篇。