[00144238]非甾体消炎镇痛药—依托度酸

一、项目简介 依托度酸（Etodolac）化学名为1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃并［3,4-b］吲哚-1-乙酸,属于吲哚类非甾体消炎镇痛药。对环氧化酶具有抑制作用,在炎症部位抑制前列腺素的生物合成,口服吸收迅速,单次给药200mg,一小时后血浆中药物浓度达到峰值,半衰期为7.4小时,服用剂量的74%随尿排出,19%随粪便排泄,无药物异处蓄积迹象,动物实验结果未见有致畸作用。 二、适用范围 本药适用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨性关节炎和术后止痛等。据第14次国际风湿性学会资料的介绍,本品很适合老年患者治疗用药。 三、药物特点 本药一般日服二次,每次剂量200mg,其效果相当于阿司匹林用量的3～4g,且耐受性好,药效时间为8小时,比阿司匹林长,对胃肠道耐受作用比其他非甾体消炎镇痛药物轻且时间短暂。 四、专利和上市情况 依托度酸是美国AHP的子公司Ayerst研制的。1985年首次在英国上市,到1993年,它的世界销售额为4.15亿美元,年增长率为10%。中国现在还没有生产和销售。依托度酸已于1996年载入美国出类版的增补药典。依托度酸的专利于1997年过期。 五、项目所处阶段 北京大学化学学院从1995年开始进行依托度酸的合成研究,现已完成全部合成路线的选择性研究,确立了一条适合于扩大规模化生产的工艺流程。