[00144408]紫草素玉米蛋白纳米粒的制备及对逆转乳腺癌细胞多药耐药的作用

紫草为紫草科多年生草本植物,在我国分布广泛,药用为紫草科植物新疆紫草和内蒙紫草的干燥跟,其具有味苦、性寒、有凉血、活血、解毒和透诊等功能,为《中华人民共和国药典》收载的临床常用中药。紫草素（Shikonin）作为紫草的主要有效成分,已被证实具备抗炎、抗菌、抗病毒、抗血栓、抗免疫功能低下等多种生物活性,近年来研究表明其具有抗乳腺癌的作用研。然而紫草素为脂溶性药物且毒性较大,常规给药生物利用度低、体内停留时间短,难以发挥最佳药物活性作用对肿瘤治疗难以起到最佳效果。近年来,许多纳米递药系统如脂质纳米粒、脂质体及纳米乳剂等已经应用于临床治疗中。其中,脂质体因其具有良好的生物相容性和可降解性已被广泛用于抗肿瘤制剂的研发。本项目我们成功制备了RGD修饰的紫草素脂质体;对脂质体表征评价发现,脂质体粒径、包封率及释放行为等均处于理想范围,控释作用强。体外抗癌的实验结果表明,RGD修饰的紫草素脂质体更具有靶向诱导凋亡,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭和粘附的作用;体内实验研究表明RGD修饰的紫草素脂质体体内半衰期显著延长,体内的滞留时间延长,药物的作用时间增加。本实验结果表明,RGD修饰的紫草素脂质体具有明显的靶向抗癌作用,为抗癌药物剂型研究提供了客观的科学依据。