[00144475]全反式维甲酸脂质体冻干粉针

1.适应症

急性早幼粒细胞白血病。

2.项目简介

全反式维甲酸（ATRA）主要用于治疗急性早幼粒细胞白血病（APL），ATRA减少了细胞毒化疗细胞破坏而产生的播散性血管内凝血，从而降低了初治APL的早期死亡率，可使大部分患者达到完全缓解。此外，ATRA也可用于结肠癌、食管癌、胰腺实体瘤等消化系统肿瘤的治疗，尤其对肝癌的治疗具有良好的前景。但该药的口服生物利用度低，且长期使用易产生耐药性，原因在于血液中的药物浓度急剧下降。又因为其脂溶性较强，常规手段难以制备成注射给药剂型。将ATRA制备成脂质体可显著增加药物的治疗指数和降低毒性。并具有以下优点：

（1）提高药物的稳定性，可明显减少光热氧对维甲酸的破坏；

（2）具有靶向性，脂质体携带药物主要被单核—巨噬细胞系统的吞噬细胞所摄取，在肝、脾和骨髓等网状内皮细胞较丰富的器官分布较多，可有效作用于靶区；

（3）增加缓释性，脂质体能显著增加药物在血液中的滞留时间，发挥长效作用；

（4）脂质体包裹脂溶性药物，使维甲酸注射给药成为可能。

3.项目知识产权状况

可以考虑申请专利。

4.目前进度

本实验室已完成临床前试验。现已制备了维甲酸脂质体混悬液。为解决脂质体在储存过程中的稳定性降低的问题，并且进一步制成冻干前体脂质体，使用时水化即得。