[00144665]中药复方ADME-Tox系统的研究

应用建立的中药ADME/Tox系统平台技术，开展了中医药领域的相关研究，申请并获得了一系列课题资助：包括国家自然科学基金—ADME/Tox阐述淫羊藿炮制机理研究（30572372）、江苏省国际合作项目—ADME/Tox系统平台及其研究中药与药物相互作用机理（BZ2006059）、中国博士后科学基金项目—葛根黄酮胃肠吸收特性与微丸剂型设计研究（20060400796）等。该项目主要技术内容具体包括：（1）建立了适宜于中药多组分研究的ADME/Tox技术平台，包括大鼠和小鼠在体肠灌流模型、细胞模型、大鼠颈静脉插管药动学模型、微粒体模型等；建立了相关的SOP；方法先进。（2）以复方羊藿三七片为模型药物，首次应用ADME/Tox技术平台中的模型对中药复方羊藿三七中的成分的吸收代谢进行研究，结果表明复方羊藿三七提取物中的淫羊藿苷以及淫羊藿提取物中的淫羊藿苷与单体淫羊藿苷的吸收代谢有显著性差异，表明中药复方中的有效成分或者有效组分会受到复方中共存的同类成分的影响。（3）应用ADME/Tox技术平台研究探索了中药淫羊藿的炮制机理：炮制可以促使淫羊藿产生更多的易于吸收的生物活性黄酮。（4）研究了雷洛昔芬与黄酮的相互作用：中药黄酮类成分芹菜素可通过抑制雷洛昔芬的Ⅱ相代谢来提高雷洛昔芬的生物利用度。（5）在研究了葛根黄酮中葛根素等主要黄酮类成分的体内过程特性的基础上，将其设计应用现代制剂技术研制成微丸剂型，药动学结果表明微丸制剂较药典片剂以及已有改进剂型滴丸的生物利用度有显著提高。同行引用评价情况：本项目中应用中药ADME/Tox系统对淫羊藿主成分肠吸收代谢动力学研究的相关内容被引用进江苏大学2007年硕士学位论文：主成分肠吸收代谢动力学研究淫羊藿炮制机理。应用中药ADME/Tox系统对葛根组分胃肠吸收特性研究及其指导下的微丸剂型设计的相关内容被江苏大学2006年硕士学位论文：葛根黄酮微丸及其生物利用度研究引用。此论文获得江苏大学2007优秀硕士学位论文。论文：在体肠灌流模型及其在中药研究中的应用，刺五加苷B的大鼠在体肠吸收特性两篇文章的相关内容被江苏大学2007年硕士学位论文：复方刺五加制剂的应用基础研究所引用。