[00145572]司帕沙星分散片研究及工业化生产

四川省健益医药工业研究所在跟踪国外药剂学发展的前沿的基础上，于1997立题进行司帕沙星分散片的药剂学研究并取得良好的药剂学参数。在阶段性研究成果的基础上于1999年与四川珍珠制药厂联合进行工业化实验，圆满完成了本品的全部新药研究工作。并于2001年3月14日取得由中华人民共和国药品监督管理局颁发的新药证书（国药证字X20010188号）和生产批准文号(国药准字X20010187号)。四川健益医药工业研究所和四川珍珠制药厂联合拥有该产品的全部所有权。该项目经工业化实验，形成了规模生产能力，并在临床推广使用，取得了较好的经济效益和良好的社会效益。一、司帕沙星是近年来氟喹诺酮类化合物结构改造取得重要进展的新药之一，与环丙沙星比较1、抗菌谱更广，抗菌活性更强，抗菌活性大于所有的喹诺酮类药物且毒性低；2、本品为杀菌剂，抑制细菌DNA促旋酶活性，使细菌DNA复制受阻，破坏细菌细胞膜，使细菌内容物流失而死亡而产生高效、低毒的临床效果；3、临床应用十分广泛，可用于呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、肠道感、胆道感染、皮肤软组织感染、口腔感染等的杀菌抗菌治疗。二、司帕沙星分散片较之普通口服剂型的先进性及创造性在于：1、该项目的研究填补了国内空白。我们立项进行分散片时研究，仅英国药典收载了本剂型，国内该剂型还处于空白。2、本品有良好的药动学参数，AUC为63.67＋5.66mg/L.h、Tmax4.88＋0.38h、Cmax1.73＋0.30mg/L，其相对生物利用度为108.43%。3、本品在水中，在体内能迅速崩解，均匀分散，吸收快、起效迅速、服用方便、安全可靠，是较之传统片剂更优的新剂型。对于重症吞咽困难的患者，意识低下的患者，本品克分散成混悬剂给药，临床应用十分方便。4、本品兼具片剂、胶囊、泡腾片及液体制剂的药剂学优点，并克服了普通片剂崩解慢、溶出低及液体制剂稳定性差的不足。三、司帕沙星分散片在工业化生产中具有以下特点：1、具有生产量大，包装成本低，分剂量准确的优点。2、处方合理，工艺先进。经中试完善工艺参数后，形成了工业化生产能力。四、本品具有较大的市场容量，上市销售后产生了良好的社会效益和一定的经济效益。现本品已具备坚实的市场基础，在司帕沙星的各制剂中的市场占有额已居全国前3位。