[00147634]头孢克洛缓释片、胶囊及颗粒剂

一、简要技术说明及主要技术性能指标 1、主要研发内容 制剂：处方研究、小试工艺研究、中试工艺研究、注册工艺评估、上市规模生产验证、分析方法的开发和验证、质量研究、稳定性研究。 技术关键点：将原辅料过筛,按处方量称取原辅料,混合均匀,加入粘合剂进行湿法制粒、干燥、整粒、总混。测定颗粒中主成分含量,确定片重,压片、包衣、内包装、外包装。通过制剂技术,达到缓释特性。并且制定快速、简便、准确的检测方法对其质量进行有效控制。采用亲水性聚合物和肠溶性聚合物混合物为骨架材料制成的缓释片,可在胃肠道内恒速持续释放活性成分。 2、创新点 自制片与参比制剂（希刻劳Ceclor）在体外的四种溶出介质（pH1.2、pH4.0、pH6.8、水）中的溶出行为一致,溶出曲线相似,f2值较高。通过生物等效性试验（BE）的概率增大,并且批内及批间片子的释放度和含量差异（RSD）小。 本项目已获得两项发明专利：头孢克洛缓释组合（ZL201010230857.4）,一种头孢克洛颗粒剂及其制备方法（ZL201310285622.9）。 3、技术指标： （1）原料：头孢克洛 （白色或类白色或微黄色片或颗粒剂 ）; （2）含量 % ≥95.0 （3）比旋度[α]D20 +105°～ +120° （4）水份 %＜3.0%～6.5% （5）重金属 % ＜30ppm （6）吸收系数：230～250 （7）酸度 PH 3.0～4.5 （8）制剂含量为标示量的90%～110%。 二、推广应用前景与措施 目前公司主要生产原料药和药物制剂。其中原料药主要是头孢类抗生素,采用先进的生物酶法替代原化学合成法,市场占有率大幅替升,部分品种已成为全球最大的供应商。制剂主要剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂和粉针剂;主要品种有头孢克洛缓释片、胶囊及颗粒剂、哌拉西林钠他唑巴坦钠粉针、硝苯地平缓释片、头孢克洛缓释片、头孢克肟胶囊等,其中部分品种市场占有率位列前两位,有较强的竞争实力。