[00147867]毛菊苣化学成分及生物活性研究

该项目系自治区重大专项“新疆少数民族医药现代化”中“项目中”石榴花等维吾尔药的研究与开发课题“（编号：200733146）之子课题卡森有效部位的新药研究课题（编号：200733146-4）通过对毛菊苣化学成分及降糖作用的系统研究,完成了一下工作：找到了适合大量纯化毛菊苣代表性成分—山莴苣素的方法,制备了可用于含量测定山莴苣素（纯度＞98%）200mg,完成了均一性、稳定性测定;建立了毛菊苣种子质量标准和毛菊苣红外指纹图谱;确认了毛菊苣降糖有效部位为毛菊苣茎叶50%乙醇提取物经大孔树脂纯化后的60%乙醇洗下的部位,评价了其安全性,并通过动物实验进行了验证;以产率和活性为导向,形成了适合放大的生产工艺并进行了中间试验;并利用LC/MS/MS 技术对有效部位的化学成分进行了分析。在三种细胞模型上对毛菊苣中两种代表性的单体化合物进行了降糖机理的探索,观察到它们在一定浓度下,具有刺激葡萄糖吸收与消耗的作用,可以刺激一些与糖酵解相关基因的表达,Western blot分析显示它们可以在骨骼肌细胞中激活 AMPK,P38-MAPK,GSK-3β的磷酸化,刺激GLUT1和 GLUT4的转录而对IRS-1,ACC,IR-α,β,70S6K影响不显著;进行了有效部位制剂研究,获得了滴丸剂的最佳制备工艺;通过动物实验验证了毛菊苣的保肝活性,并开展了毛菊苣保肝功能机理研究,发表研究论文6篇,录用一篇（第一脚注）,已发表文章中,SCI收录2篇,申请发明专利5项,其中三项获得授权。培养博士研究生1名,硕士2名。该项目技术基本成熟。