[00147940]特异性肿瘤显像剂一类新药（99m）Tc-3PRGD2的研制与应用

基因组测序大数据能够提示人们是否有得肿瘤的潜在风险,或可能得了肿瘤,但肿瘤在哪里,是否发生了转移和复发,一定要通过影像学诊断,也就是“眼见为实”,因此分子影像已成为精准医学的重要组成部分。在各种分子影像模态当中,核医学 PET/SPECT 显像率先进入临床应用。核医学分子影像最具代表性的工作是 F-18-FDG/PET,它解决了大量的临床问题,全世界都在使用它,为医学的发展做出了巨大的贡献,但它也不是“万能”的,也有其局限性。首先,F-18-FDG 反映的是糖代谢水平,因此缺乏特异性,对肿瘤和炎症的鉴别存在困难,同时在对那些糖代谢缓慢的肿瘤（例如前列腺癌等）的显像诊断方面存在局限性。其次,PET 的检查费用昂贵,至少目前在中国还不是大多数老百姓都能负担得起。无论在中国还是在全世界,SPECT 设备的数量远远多于 PET,只是由于缺少一个类 F-18-FDG 这样的显像剂而限制了其在临床上发挥作用。试想,如果能有一个类 F-18-FDG 的有效显像剂用于 SPECT 显像,必将对医学影像学的发展起到推动和促进作用。 王凡教授团队针对肿瘤细胞及肿瘤新生血管内皮细胞高表达的整合素 avb3 研制出用于 SPECT 显像的特异性肿瘤显像剂 Tc‐99m‐3PRGD2。其临床价值在于进行肿瘤的筛查、肿瘤的早期诊断、肿瘤的在体分子分型、肿瘤的分期和预后、肿瘤治疗的疗效监测以及指导个体化治疗。其科学价值在于解决了通过 SPECT 显像进行多种肿瘤检测的技术瓶颈问题。另外,Tc‐99m‐3PRGD2 用于肿瘤的 SPECT 显像可大大降低临床检查费,能让更多的中国老百姓享受到更好的医疗服务。我国核医学医生已经用这一显像剂在 J Nucl Med 及 Radiology 等国际权威杂志发表了近 20 篇临床研究论文,分别解决不同的临床问题,验证了其安全性和有效性。启动了一类新药申报,完成了临床前研究,将于今年 5 月获得临床使用批件,正式进入临床 I‐III 期研究。这将是我国第一个一类放射性药物,在核医学的发展史上将具有里程碑的作用。这样一个新型肿瘤显像药物的诞生,必将带动我国自主研发先进的全环 SPECT/CT 设备,它的灵敏度比现有 SPECT 设备提高一个数量级,分辨率达到小于 2 mm,优于 PET。由于美国技术先进和领先,形成了 F‐18‐FDG/PET 主导核医学发展的局面。我们希望通过中国自主研发的药物和自主研发的设备打破这种格局,推动核医学分子影像的发展,提升中国核医学的国际地位。