[00148252]注射用盐酸雷莫司琼

课题来源与背景：肿瘤是人类生活中的死亡率很高的顽症，是人类最为恐惧的疾病之一。随着医疗水平的提高，人类对该类疾病的治疗手段越来越多，其中放疗和化疗是最为常用的治疗手段。化疗引起的恶心、呕吐是癌症患者最为恐惧的不良反应，对恶心、呕吐控制不足会产生一系列相关的并发症。恶心、呕吐主要由这些药物导致消化道黏膜损伤开始，尤其是回肠黏膜的损伤。临床研究表明盐酸雷莫司琼对5-HT3受体的拮抗活性比现有的5-HT3受体拮抗剂更强、更稳定，也就是说，它对有化疗药物导致的呕吐具有更强的治疗效果。参考本品的理化性质，其溶液在光照条件下稳定性较差，而在固体状态下其稳定性相对较好，因此本公司研制了注射用盐酸雷莫司琼。技术、质量指标：⑴　技术指标：成品收得率： 90%以上生产成本：3.36元/瓶⑵　质量指标：性状：本品为白色冻干的块状物或粉末pH值：为4.0～6.0。5S-盐酸雷莫司琼：小于0.4%。 有关物质：1.0％。含量均匀度：应符合规定。水分：不得过6.0%。含盐酸雷莫司琼（C17H17N3O·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。技术的创新性与先进性：基本原理：冷冻干燥是将需干燥的药物溶液预先冻结固体，在赋形剂作用下，于低温低压条件下，从冻结状态不经过液态而直接升华除去水分的一种干燥方法。特点：（1）可避免药物因高温而分解变质。（2）所得产品质地疏松，加水后能够迅速溶解恢复药液原有特性，便于临床应用。（3）含水量低，一般在1-3%范围内，同时干燥在真空中进行，故不易氧化，稳定性好，保存期长。（4）产品中的微粒物质比其它方法生产者少，因此污染机会相对减少。关键技术：药物能否制成冻干制剂，除与药物的种类、赋形剂有关外，还与制备工艺有很大的关系，如预冻期、 升华期、 干燥期。我们通过正交设计进行条件试验，确定了该品冻干工艺。通过影响因素试验，证明该产品稳定较好可达到临床要求。因此，产品的处方设计及制备工艺是该项目的关键技术。技术的成熟程度：生产产品经浙江省药品检验所检验，完全符合质量标准规定的各项指标。适用范围：适用于预防和治疗由抗癌药物(如顺铂)引起的肠胃反应(恶心和呕吐)。安全性：临床主要不良反应为休克及过敏反应(偶发)。应用情况：目前已上市的该产品厂家有7家，由于其临床效果显著、安全、低毒，投入市场之后深受广大患者欢迎。其产品的开发将具有很好的社会效益和经济效益和相当广阔的市场前景。