[00148997]妥曲珠利可溶性粉的研究

妥曲珠利（toltrazuril）是德国拜耳公司于20世纪80年代开发的动物专用的抗球虫药物,主要用于家禽、兔、羔羊、仔猪等动物球虫病的防治。由于其杀虫效果好,毒性低,在欧洲、加拿大、日本等应用广泛。目前市场上主流产品是2.5%妥曲珠利溶液剂, 其浓度低,妥曲珠利的稳定性差,易出现沉淀和变色,妥曲珠利可溶性粉相对较少。 本项目利用包合技术制备妥曲珠利可溶性粉,增加其溶解度和稳定性,以起到更好的抗球虫效果。 妥曲珠利的包合技术应用尚未见诸报道,它对药物的溶解度和稳定性的提高有明显作用;助溶剂的使用让妥曲珠利更容易被包合,同时避免了一般包合物制备工艺中有机试剂的使用,以免造成试剂残留,降低了药品的毒性。 本项目通过包合技术制备妥曲珠利包合物增大其溶解度和稳定性,使其起到更好的抗球虫作用。在对妥曲珠利的检测进行了考察之后,对于助溶剂和包合材料进行了选择,然后考察了不同制备方法的制备结果。对于制备工艺中的影响因素进行了考察,并据此做了正交实验通过对制备方法和制备工艺中影响因素的考察和正交实验,确定制备工艺的优化方案,对优化方案进行了溶解度实验和稳定性实验,结果表明优化方案下的溶解度有明显提高且稳定性良好。包合物的紫外吸收光谱较之原料药有明显偏移,证实了包合物的形成。 采用该方法制备的妥曲珠利可溶性粉,具有抗菌谱广、高效、低毒等特点,其生物半衰期长,生物利用度较高,可有效杀灭包括球虫在内的多种原虫,毒性低,不易产生耐药株,可取代市场上原有的妥曲珠利产品,具有广泛的应用前景。