[00149231]原苏木素A及衍生物的化学全合成与抗肿瘤活性研究
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技术详细介绍
(1)首次完成了原苏木素A化学全合成工艺路线的设计与开发 （2）原苏木素A及其抗肿瘤活性及作用机制的研究 将合成的原苏木素A及其衍生物对多种肿瘤细胞进行体外抗肿瘤生物活性筛选,并通过计算机模拟出抗肿瘤的作用机制,发现其构效关系,并指导新化合物的结构修饰与改造,设计出结构新颖的化合物,从而发现抗肿瘤效果明显的候选化合物。 （3）原苏木素A衍生物的结构设计与合成、及其抗肿瘤活性研究 以原苏木素A为先导化合物,根据其化学结构与抗肿瘤作用机制,通过结构生物学和计算机辅助等方法初步设计出一系列该化合物的衍生物,并采用与原苏木素A合成相似的路线进行合成,将所合成的衍生物进行抗肿瘤活性筛选,根据筛选结果,获得2个活性好,结果稳定的候选化合物。
