联系人:
所在地:
人类的心绞痛、慢性阻塞性肺炎、囊肿性纤维化、高血压、哮喘等等多种疾病与细胞膜上小电导钙激活钾离子通道(SKCa)异常表达或变异相关。蛋白质相互作用的实验和计算机模拟相结合是基于生物大分子空间结构为基础新药研发公认的最佳方法。SKCa含有三种类型:SKCa1、SKCa2和SKCa3。 我们基于实验和计算机模拟方法首次计算出蝎毒素ScyTx与SKCa通道形成的复合物空间结构,并首次从ScyTx-SKCa复合物空间结构和原子水平上阐明ScyTx与SKCa1-3特异性和选择性作用的分子机制。目前通过计算机辅助药物设计筛选到系列选择性和特异性作用SKCa的(类)蝎毒素候选药物,分别作用于SKCa1-3三个钾通道,从而为研发出具有广阔应用前景的抗SKCa通道病系列(类)蝎毒素新药迈出重要一步。 应用范围:钾离子通道病人。 主要技术指标:待定 市场分析及产业化前景:人和动物细胞膜上分布着众多与生理和病理(心律失常、癫痫、神经胶质质瘤、糖尿病、心胶痛和帕金森氏病等等)密切相关的离子通道,这些离子通道的结构与功能关系始终得到科学界的高度关注。1998年美国科学家MacKinnon首次测定出高分辨率钾通道的空间结构,阐明钾通道选择性过滤钾离子的分子机制,从而荣获2003年度诺贝尔奖化学奖。目前美国食品及药物管理局(FDA)批准以离子通道为靶标的新药数目逐年增长,并已超过以传统靶标(蛋白酶、聚合酶、逆转录酶等)研发的新药。这些极具重要的成果表明离子通道研究及应用正成为一个国际上激烈争夺的资源。 合作方式:联合开发。