[00150888]一种制备罗替戈汀的方法
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技术详细介绍
本成果公开了一种制备罗替戈汀的新工艺,属于药物合成技术领域。 该方法利用5-甲氧基-2-四氢萘酮为原料经过胺化,不对称还原,卤代和去甲氧基四步反应,合成出手性罗替戈汀{（-）-（S）-2-[N-丙基-N-[2-（2-噻吩）乙基]氨基]-5- 羟基-1,2,3,4-四氢萘}。该方法采用立体选择性化学反应来合成专一立体结构的化合物,不对称还原过程中以汉斯酯1,4-二氢吡啶（HEH）为还原剂,以手性磷酸为催化剂合成出立体结构单一的重要中间体（S）-2-（N-正丙基）胺基-5-甲氧基四氢萘（Ⅱ）,避免了用手性试剂拆分来得到构型单一的化合物,缩短了合成步骤,提高了收率,有利工业化生产。
