[00002254]高对映选择性N-乙酰基-2-取代-2,3-二氢-4-喹啉酮类化合物的合成方法
技术详细介绍
高对映选择性N-乙酰基-2-取代-2,3-二氢-4-喹啉酮类化合物的合成方法，原料为1-芳基-3-芳基或烷基-2,3-不饱和酮，在0.2当量奎宁衍生的硫脲类化合物有机小分子催化剂的作用下，经（1）式所示分子内6-endo-trig氮杂迈克尔加成反应4天后，经分离提纯得到N-乙酰基-2-取代-2,3-二氢-4-喹啉酮类物质，奎宁衍生的硫脲类化合物有机小分子催化剂结构如下所示：其中，R1为溴原子或氢原子，R2为芳基或烷基，R3为对甲苯磺酰基(Ts)或乙酰基(Ac)。与现有制备方法比较，本方法原料制备简单，得到的产物对映选择性高的多，该类产物具有很好的抗肿瘤药物和抗菌药物方面的用途。
