[00024643]一种具有长循环性能的微粒给药系统及其制备方法

　　一种具有长循环性能的微粒给药系统及其制备方法。

　　技术描述：

　　本发明来自发明人自主研发。可用于三药行业和材料行业。

　　a)本发明中的提供的长循环材料与现有国际所售产品相类似，但是又不同于国际所售产品，有一定的替代性。 它具有优异的亲水性和柔软长链产生的“隐秘性”；可生物相容性和生物降解性。因此，该材料作为亲水性表面活性剂包裹难溶性物质或者作为载体缠绕在微粒给药系统表面，能够使微粒稳定地存在于介质中而不聚集，起到稳定的作用。对于药学中大量存在、具有很好的药理活性、但是受阻于很差溶解性而无法产品化的难溶性药物具有非常重要的现实意义。

　　b)本发明提供具有长循环性能、改善难溶性药物的微粒给药系统，制备方法简单。

　　发明所涉及的微粒给药系统，因微粒表面的长循环链的舒展性和柔软性，能在表面形成严密不可渗透的形态云，明显增加微粒的空间位阻，使微粒具有隐秘性，减少了血浆蛋白和微粒表面的相互作用，降低了被单核巨噬细胞的识别和吞噬，延长了在循环系统的滞留时间，大大提高了生物利用度。又因为长循环链亲水，所以此水化层能减少蛋白的吸附，降低内皮网状吞噬系统的摄取，从而达到长循环的目的。本发明探索了药物制剂新技术和新方法，为丰富治疗手段和提高疗效提供理论与技术基础。

　　图1: 本发明材料修饰的微粒给药系统的TEM图(Bar，50nm)

　　图2：本发明材料修饰的微粒给药系统以静脉给药后，不同时间点在家兔体内的血药浓度（为本发明材料修饰的微粒给药系统，为药物水溶液，为无本发明材料修饰的微粒给药系统）

　　成果用途：本发明来自自主研发。本发明首先提供一种水溶性辅料的结构和合成路线。该水溶性辅料生物相容和生物可降解，可用作药剂辅料和新型表面活性材料。其次提供了一种具有长循环性能、改善难溶性药物的微粒给药系统及其制备方法。实验证明以静脉注射液方式进入家兔体内时，该微粒给药系统表现出比单纯的药物溶液或普通修饰的微粒给药系统更长的消除半衰期，生物利用度有显著提高。

　　本专利可以提供化工材料行业一个新的增溶材料；而对于医药行业，可以提供一类新型辅料和相应的几类新制剂产品。