[00028547]盐酸法舒地尔
技术详细介绍
盐酸法舒地尔
仿制药申报（一致性评价）
一、【基本信息】
通用名：盐酸法舒地尔注射液??
英文名：Fasudil?Hydrochloride?Injection
剂型：注射剂?【成分】?
化学名称：六氢—1—(5—磺酰基异喹啉)—1(H)—1，4—二氮杂卓盐酸盐。?化学结构式：?
分子式：C14H17N3O2S?HCl?
分子量：327.83?
规格： 2ml:30mg
【性状】本品为白色、类白色或微黄色的结晶性粉末。无臭，味微苦。有引湿性。本品在水中极易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中极微溶，在乙醚中几乎不溶。?
【药理毒理】盐酸法舒地尔是一种蛋白激酶抑制剂即细胞内钙离子拮抗剂。血管平滑肌的收缩是由于平滑肌细胞内Ca2+浓度显著增高激活了关键酶的缘故。当CA2+?达到一定浓度时，与CA2+结合蛋白钙调素结合，激活肌球蛋白轻链磷酸化酶，将肌球蛋白轻链磷酸化，引起肌肉收缩。蛛网膜下腔出血时，血管中释放出的各种血管收缩物质参与血管痉挛，最终通过肌球蛋白轻链磷酸化造成血管收缩。盐酸法舒地尔通过阻断血管收缩过程的最终阶段，肌球蛋白轻链磷酸化，来扩张血管，抑制血管痉挛。?
【用途】
1.预防和改善多种原因引起的血管痉挛,选择性扩张痉挛的血管,改善心,脑缺血能力
2.改善脑灌注,增强大脑抗缺氧能力
3.抑制脑神经细胞受损,促进神经元轴突生长
4.减轻受累脑细胞组织的炎性反应
二、国内外申报情况
目前在日本急性脑梗塞治疗药市场上占主导地位的药物是三菱制药的Edaravone(依达拉奉)，旭化成制药株式会社(商品名：依立卢，规格： 2ml:30mg)
三、审批通过
盐酸法舒地尔注射液 (86901495001407 江苏迪赛诺制药有限公司 国药准字H20133132)
盐酸法舒地尔注射液 (86902035000225 成都倍特药业有限公司 国药准字H20123204)
盐酸法舒地尔注射液 (86904827003025 福州海王福药制药有限公司 国药准字H20153303)
盐酸法舒地尔注射液 (86905847000278 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163206)
四、市场前景
红日药业财务总监苏丙军在路演中表示，预计2009年度公司盐酸法舒地尔注射液收入为10049.23万元、成本为1078.10万元，其中包括：（1）2009年1至6月已审实现收入3434.86万元，成本322.26万元；（2）2009年7至8月未审收入1517.37万元，成本120.66万元；（3）按经股东大会决议通过的2009年度预算并比较2009年1至8月实际数可合理确认的收入5097.00万元，成本635.18万元。
盐酸法舒地尔注射液是国内唯一上市的Rho激酶抑制剂，目前主要适应症为脑血管疾病。随着我国人口老龄化程度不断增高，老年人比例逐渐增长，脑血管病发病率趋于不断上升趋势，患病率由1993年的4.2上%升至2008年的9.8%，并且还呈现出高死亡率、高残废率及高复发率等特点。与此相应，我国医院市场脑血管化学药的市场规模快速增长，由2006年的48.62亿元上升至2008年的78.76亿元盐酸法舒地尔”2015年销售量比2014年略有增加，但有的地区招标价格降低，所以销售额下降了。2016年销售量还会有所增长，因此盐酸法舒地尔注射液的销量近年亦快速上升。
仿制药申报（一致性评价）
一、【基本信息】
通用名：盐酸法舒地尔注射液??
英文名：Fasudil?Hydrochloride?Injection
剂型：注射剂?【成分】?
化学名称：六氢—1—(5—磺酰基异喹啉)—1(H)—1，4—二氮杂卓盐酸盐。?化学结构式：?
分子式：C14H17N3O2S?HCl?
分子量：327.83?
规格： 2ml:30mg
【性状】本品为白色、类白色或微黄色的结晶性粉末。无臭，味微苦。有引湿性。本品在水中极易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中极微溶，在乙醚中几乎不溶。?
【药理毒理】盐酸法舒地尔是一种蛋白激酶抑制剂即细胞内钙离子拮抗剂。血管平滑肌的收缩是由于平滑肌细胞内Ca2+浓度显著增高激活了关键酶的缘故。当CA2+?达到一定浓度时，与CA2+结合蛋白钙调素结合，激活肌球蛋白轻链磷酸化酶，将肌球蛋白轻链磷酸化，引起肌肉收缩。蛛网膜下腔出血时，血管中释放出的各种血管收缩物质参与血管痉挛，最终通过肌球蛋白轻链磷酸化造成血管收缩。盐酸法舒地尔通过阻断血管收缩过程的最终阶段，肌球蛋白轻链磷酸化，来扩张血管，抑制血管痉挛。?
【用途】
1.预防和改善多种原因引起的血管痉挛,选择性扩张痉挛的血管,改善心,脑缺血能力
2.改善脑灌注,增强大脑抗缺氧能力
3.抑制脑神经细胞受损,促进神经元轴突生长
4.减轻受累脑细胞组织的炎性反应
二、国内外申报情况
目前在日本急性脑梗塞治疗药市场上占主导地位的药物是三菱制药的Edaravone(依达拉奉)，旭化成制药株式会社(商品名：依立卢，规格： 2ml:30mg)
三、审批通过
盐酸法舒地尔注射液 (86901495001407 江苏迪赛诺制药有限公司 国药准字H20133132)
盐酸法舒地尔注射液 (86902035000225 成都倍特药业有限公司 国药准字H20123204)
盐酸法舒地尔注射液 (86904827003025 福州海王福药制药有限公司 国药准字H20153303)
盐酸法舒地尔注射液 (86905847000278 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163206)
四、市场前景
红日药业财务总监苏丙军在路演中表示，预计2009年度公司盐酸法舒地尔注射液收入为10049.23万元、成本为1078.10万元，其中包括：（1）2009年1至6月已审实现收入3434.86万元，成本322.26万元；（2）2009年7至8月未审收入1517.37万元，成本120.66万元；（3）按经股东大会决议通过的2009年度预算并比较2009年1至8月实际数可合理确认的收入5097.00万元，成本635.18万元。
盐酸法舒地尔注射液是国内唯一上市的Rho激酶抑制剂，目前主要适应症为脑血管疾病。随着我国人口老龄化程度不断增高，老年人比例逐渐增长，脑血管病发病率趋于不断上升趋势，患病率由1993年的4.2上%升至2008年的9.8%，并且还呈现出高死亡率、高残废率及高复发率等特点。与此相应，我国医院市场脑血管化学药的市场规模快速增长，由2006年的48.62亿元上升至2008年的78.76亿元盐酸法舒地尔”2015年销售量比2014年略有增加，但有的地区招标价格降低，所以销售额下降了。2016年销售量还会有所增长，因此盐酸法舒地尔注射液的销量近年亦快速上升。
