[00028586]他氟前列素滴眼液
技术详细介绍
他氟前列素滴眼液
仿制药申报（一致性评价）
一、基本信息
通用名：他氟前列素滴眼液
分子式 C25H34F2O5
分子量 452。53
性状
无色至淡黄色粘稠液体，几乎不溶于水。
作用类别
眼科（青光眼）
适应症
用于降低眼内压升高的患者开角型青光眼或高眼压症。
用法用量
推荐剂量为患眼的结膜囊一滴，每天一次，在晚上。剂量不应超过每日一次，因为它已被证明，频繁地给前列腺素类似物可能会降低眼内压下降的影响。
不良反应
眼部不良反应报道在这些临床研究中发生率为2%≥包括眼刺痛/刺激（7%），眼部瘙痒包括过敏性结膜炎（5%），白内障（3%），干眼（3%），眼痛（3%），（2%）睫毛变黑，睫毛生长（2%），视力模糊（2%）。
非眼部不良反应报道在他氟前列素滴眼液0。0015%治疗的患者，在这些临床研究2%–6%发生头痛（6%），（4%）普通感冒，咳嗽（3%）、尿路感染（2%）。
【项目优势】
他氟前列素是一种选择性的前列腺素受体激动 剂，本品是一只酯化的前药，可加强其角巩膜渗透性，经酶水解后转化成具有活性的羧酸形式（AFP-172）而进入房水中。AFP-172通过与前列腺素FR受体相互作用，促进脉络膜巩膜间的房水流出，从而达到降眼压。这同目前上市的前列腺素（PG）及其类似物的作用机制相同。作为一种选择性PG受体激动剂，他氟前列素对虹膜睫状体FP受体的亲和力大约比拉坦前列素的羧酸产物强12倍。
他氟前列素滴眼液在第一次给药大约2-4 h后开始发挥降眼压作用，12h后达到最大效果。他氟前列素滴眼液虽与已上市的拉坦前列素滴眼液的降眼压效果相似，但作用持续时间更长，且局部不良反应较轻微。
二、国内外申报情况
他氟前列腺素（Tafluprost）由日本参天制药和默沙东公司联合开发，商品名“Saflutan”，于2008年首次在德国上市，用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压。2012年2月单剂量（0。3mL）规格被FDA批准在美国上市，商品名：ZIOPTAN。2015年7月多剂量（2。5mL）规格他氟前列素滴眼液被CFDA批准在中国上市，商品名“泰普洛斯”
目前暂无厂家批准生产。
【专利情况】化合物和用途专利将于2017年到期。
【市场情况】
根据WHO的研究资料显示，2000年全球越有6600万原发性开角型和原发型闭角型青光眼患者以及约600万继发性青光眼患者，其中约670万因青光眼致盲。根据研究资料推算，我国越有940万患者患有青光眼视神经损害，其中520万患者因青光眼单眼致盲，170万患者双眼致盲。我国非选择性人群原发性青光眼患病率为0。52%，致盲率为9。4%。以全国13亿人口计算，则大约有670万原发性青光眼患者，其中越有63。5万青光眼致盲患者，此数字尚不包括大量的继发性青光眼患者。
近年来，抗青光眼药物的研究取得了很大进展。在欧美发达国家，PG 类药物已经逐渐取代β受体阻滞剂成为OAG、高眼压以及低压性青光眼的一线治疗药物。在中国市场也是目前最新、最有效、市场销售量最大和增长最快的治疗青光眼的药物。Tafluprost滴眼液除具有良好的降眼压作用外，还可改善眼部血流量、保护视神经以及良好控制夜间眼压和眼压波动。这些作用对保护青光眼患者的视功能是有益的，但与改进青光眼患者视野的关系尚不明确，还需进行更多病例数的长期观察。对于那些对PGA 滴眼液中防腐剂敏感的患者，不含防腐剂的tafluprost 滴眼液最大功效就是对眼睛表面的损害小，能明显减少眼部不良反应，并减轻不良反应症状。
仿制药申报（一致性评价）
一、基本信息
通用名：他氟前列素滴眼液
分子式 C25H34F2O5
分子量 452。53
性状
无色至淡黄色粘稠液体，几乎不溶于水。
作用类别
眼科（青光眼）
适应症
用于降低眼内压升高的患者开角型青光眼或高眼压症。
用法用量
推荐剂量为患眼的结膜囊一滴，每天一次，在晚上。剂量不应超过每日一次，因为它已被证明，频繁地给前列腺素类似物可能会降低眼内压下降的影响。
不良反应
眼部不良反应报道在这些临床研究中发生率为2%≥包括眼刺痛/刺激（7%），眼部瘙痒包括过敏性结膜炎（5%），白内障（3%），干眼（3%），眼痛（3%），（2%）睫毛变黑，睫毛生长（2%），视力模糊（2%）。
非眼部不良反应报道在他氟前列素滴眼液0。0015%治疗的患者，在这些临床研究2%–6%发生头痛（6%），（4%）普通感冒，咳嗽（3%）、尿路感染（2%）。
【项目优势】
他氟前列素是一种选择性的前列腺素受体激动 剂，本品是一只酯化的前药，可加强其角巩膜渗透性，经酶水解后转化成具有活性的羧酸形式（AFP-172）而进入房水中。AFP-172通过与前列腺素FR受体相互作用，促进脉络膜巩膜间的房水流出，从而达到降眼压。这同目前上市的前列腺素（PG）及其类似物的作用机制相同。作为一种选择性PG受体激动剂，他氟前列素对虹膜睫状体FP受体的亲和力大约比拉坦前列素的羧酸产物强12倍。
他氟前列素滴眼液在第一次给药大约2-4 h后开始发挥降眼压作用，12h后达到最大效果。他氟前列素滴眼液虽与已上市的拉坦前列素滴眼液的降眼压效果相似，但作用持续时间更长，且局部不良反应较轻微。
二、国内外申报情况
他氟前列腺素（Tafluprost）由日本参天制药和默沙东公司联合开发，商品名“Saflutan”，于2008年首次在德国上市，用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压。2012年2月单剂量（0。3mL）规格被FDA批准在美国上市，商品名：ZIOPTAN。2015年7月多剂量（2。5mL）规格他氟前列素滴眼液被CFDA批准在中国上市，商品名“泰普洛斯”
目前暂无厂家批准生产。
【专利情况】化合物和用途专利将于2017年到期。
【市场情况】
根据WHO的研究资料显示，2000年全球越有6600万原发性开角型和原发型闭角型青光眼患者以及约600万继发性青光眼患者，其中约670万因青光眼致盲。根据研究资料推算，我国越有940万患者患有青光眼视神经损害，其中520万患者因青光眼单眼致盲，170万患者双眼致盲。我国非选择性人群原发性青光眼患病率为0。52%，致盲率为9。4%。以全国13亿人口计算，则大约有670万原发性青光眼患者，其中越有63。5万青光眼致盲患者，此数字尚不包括大量的继发性青光眼患者。
近年来，抗青光眼药物的研究取得了很大进展。在欧美发达国家，PG 类药物已经逐渐取代β受体阻滞剂成为OAG、高眼压以及低压性青光眼的一线治疗药物。在中国市场也是目前最新、最有效、市场销售量最大和增长最快的治疗青光眼的药物。Tafluprost滴眼液除具有良好的降眼压作用外，还可改善眼部血流量、保护视神经以及良好控制夜间眼压和眼压波动。这些作用对保护青光眼患者的视功能是有益的，但与改进青光眼患者视野的关系尚不明确，还需进行更多病例数的长期观察。对于那些对PGA 滴眼液中防腐剂敏感的患者，不含防腐剂的tafluprost 滴眼液最大功效就是对眼睛表面的损害小，能明显减少眼部不良反应，并减轻不良反应症状。
