[00300139]伴中枢神经系统转移、EGFR敏感突变性NSCLC小分子抑制剂的开发与转化
技术详细介绍
流行病学显示：约有 30%~40%的 非小细胞肺癌（NSCLC）患者会出现（epidermal growth factor receptor, EGFR）突变。其中19号外显子缺失和21号外显子L858R的突变占85-90%，两者统称为敏感突变。临床研究已证实：EGFR 敏感突变的患者可以从小分子选择性酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitor, TKI）治疗中明显获益。最新临床发现：30-50%的NSCLC初诊患者往往伴有中枢神经系统转移，而现有针对EGFR敏感突变的TKTs均不能透过血脑屏障，因此临床急需针对EGFR敏感突变的透脑小分子抑制剂。项目组结合EGFR-TKI的构效关系和血脑屏障外排蛋白（P-gp/BCRP）底物的结构特点，设计并合成出14种非P-gp/BCRP底物的小分子，专门针对伴有中枢神经系统转移、EGFR敏感突变的透脑小分子抑制剂（代号BBB系列），体内外药效学综合研究发现，BBB-8药效明显优于佐利替尼（2024年11月20日上市的全球唯一款针对伴中枢神经系统转移性EGFR敏感突变的新药）和阿美替尼（国产第三代TKIs）。
【成果编码】20262393
【单位性质】高校
【统一社会信用代码】123400004852237388
【是否是首展首发】国内首展
【是否有意愿在安徽落地转化】是
【意愿落地城市】合肥市,蚌埠市
【期望参展板块】专题互动展区/重点高校
【荣誉与获奖】中国医药教育协会科学技术奖一等奖
【技术水平】国际先进
【是否有自主知识产权】是
【项目阶段】中试
【合作诉求】技术转让
【服务诉求】落地产业化
【金融诉求】其他产业投资
【展品联系人】何其伟
【展品联系人手机号】13355513026
【展示方式】展板
【展品长度】250
【展品宽度】150
【状态】退回
【成果编码】20262393
【单位性质】高校
【统一社会信用代码】123400004852237388
【是否是首展首发】国内首展
【是否有意愿在安徽落地转化】是
【意愿落地城市】合肥市,蚌埠市
【期望参展板块】专题互动展区/重点高校
【荣誉与获奖】中国医药教育协会科学技术奖一等奖
【技术水平】国际先进
【是否有自主知识产权】是
【项目阶段】中试
【合作诉求】技术转让
【服务诉求】落地产业化
【金融诉求】其他产业投资
【展品联系人】何其伟
【展品联系人手机号】13355513026
【展示方式】展板
【展品长度】250
【展品宽度】150
【状态】退回
