[00031477]大黄素衍生物及其在制备抗HIV-1药物中的应用
技术详细介绍
本发明公开了大黄素衍生物3-乙酸大黄素和1,8-二己酰大黄素在制备抗HIV-1药物中的应用，属于抗病毒药物领域。本发明通过化学合成制备了3-乙酸大黄素和1,8-二己酰大黄素，并发现其在体外具有抑制HIV-1病毒复制的作用，感染的人巨噬细胞中病毒包涵体明显减少，且对人巨噬细胞无毒副作用。在体外随3-乙酸大黄素或1,8-二己酰大黄素浓度增高，其对HIV-1复制的抑制作用增强，Gag基因和p24蛋白表达逐渐降低；同时，随着药物作用时间越长，抑制HIV-1感染的效果越显著。3-乙酸大黄素和1,8-二己酰大黄素可用于制备抗HIV-1的药物。
