[00031879]不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
技术详细介绍
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用10 mol% 光学活性H8-BINOL为手性配体，产物产率为90 ~ 97%，光学活性在90 ~ >99%，放大到实验室规模，产率和ee值均无变化。其特点是：产率和光学活性都非常高，反应中使用的材料均价廉、易得，操作简便，反应条件温和，反应快（3小时），容易实现规模化生产，具有良好的工业化前景。
发明专利——不对称催化法合成光学活性二级芳基醇
