[00032255]布雷菲德菌素 A 类抗肿瘤药物
技术详细介绍
一、项目简介
(+)-Brefeldin A （简称BFA）是一种大环内酯类真菌代谢产物，作为一个新的抗肿瘤 先导化合物，具有活性高、疗效好，同时对多种肿瘤均有良好的抑制作用。BFA的抑制作用 机理是它主要能诱导高尔基体的分解，抑制蛋白从内质网(ER)中转移为高尔基体的复合物
（小分子(+)-Brefeldin A 能非竞争性的抑制蛋白）。美国国家癌症研究院发现布雷菲德菌素A 还具有选择性抑制和杀死人肿瘤细胞活性。布雷菲德菌素A通过不依赖于p53凋亡机制诱导 人前列腺癌细胞凋亡， 由于p53调节的凋亡途径往往在前列腺癌细胞中被终止，因此，诱导 不依赖于p53的细胞凋亡的药物如布雷菲德菌素A是有效的备选化疗药物。Akira等联合使用 低剂量BFA提高吉西他滨（Gemcitabine）与对人胰腺癌细胞MIA PaCa-2 细胞线的作用效果。 BFA氨基酸酯类衍生物保持或提高了母核BFA的抗肿瘤活性，并改善了母核BFA的溶解性和 药代动力学性质，可将其开发为抗肿瘤候选新药。
二、技术成熟度
原料BFA由一株自主知识产权的青霉发酵所得， BFA氨基酸酯类采用酯化反应等合成 得到，合成方法传统、简单。
三、应用范围
BFA及其氨基酸酯类衍生物可用于医药领域。
四、投产条件和预期经济效益
五、合作方式
技术转让或联合开发，具体合作方式可商议。
