本发明公开了一种脂溶性光敏剂纳米粒的制备方法,在PH值为1~14条件下,在反应介质中分别加入脂溶性光敏剂或可溶性无机盐,制备得到A和B体系,将A体系和B体系混合;或者,在反应介质中同时加入脂溶性光敏剂和无机盐后混合,脂溶性光敏剂自组装形成纳米结构,分离、纯化后制得所述的脂溶性光敏剂纳米粒。本发明方法制备的脂溶性光敏剂纳米粒水溶性高、分散好,在水相中可稳定分散,以促进脂溶性光敏剂在血液中有消除传输;同时本发明制备方法简单、易操作、稳定性高且成本低。本发明还涉及所述方法制备的脂溶性光敏剂纳米粒在光动力疗法药物中的应用。