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唑吡旦在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有几亿美金的销售额。其专利保护法使用漠代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。
课题组首次实现了温和条件下的三步合成步骤,用课题组发展的芳香羧酸直接脱氧碳碳偶联策略,可以从便宜的大化工原料,对甲基苯甲酸出发,历经三步,以50%的总收率实现该药物分子的合成。
采用该方法,唑吡旦合成路线已经由美国专利的6步19%总收率,缩短为3步50%总 收率。目前核心技术已经申请国家专利,专利申请号:201810756654。5。