[00049838]一种基于2,2‑二甲基‑3‑（2‑硝基咪唑基）丙酸的低氧激活前药
技术详细介绍
摘要：本发明公开了一类基于2,2‑二甲基‑3‑（2‑硝基咪唑基）丙酸的低氧激活前药,该类前药由2,2‑二甲基‑3‑（2‑硝基咪唑基）丙酸通过酯键与抗肿瘤药物相连接，具有通式I 结构，其中，R1、R2包括但不限于以下结构氢、羟基、氯、溴、氟、C1 ~C6烷基、C1 ~C6含烯基的烷基、C1 ~C6含炔基的烷基；抗肿瘤药物包括紫杉醇、多西紫杉醇。该类药物的特点是能够靶向肿瘤低氧区域，被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原，被还原的氨基咪唑烷酸类化合物通过分子内环合作用，释放出原药。本发明所提供的前药，在体内外稳定，在低氧肿瘤组织中特异性还原释放药物，能够提高抗肿瘤药物的靶向性，降低毒副作用，增强疗效。
