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摘要:本发明公开了一种截短侧耳素类抗生素的合成方法,包括如下步骤:(1)对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应,得到对甲苯磺酰化截短侧耳素;(2)托品醇和溴化氢反应,得到溴代托品烷;(3)Na2S2和溴代托品烷反应得到连二硫代托品烷;(4)连二硫代托品烷和强碱在加热回流下,进行二硫键裂解,得到产物巯基托品烷;(5)对甲苯磺酰化截短侧耳素与巯基托品烷反应,得到式(Ⅰ)所示的截短侧耳素类抗生素瑞塔普姆林。本发明提供的方法制备瑞塔普姆林,所需原料总体价格便宜,生产过程中的反应液对设备腐蚀作用小,能够降低生产成本,瑞塔普姆林产率高、纯度高,具有很大的经济效益和社会效益,符合绿色生态和可持续发展的要求;(Ⅰ)。