[00057135]氚或氘标记喹赛多的制备方法
联系人： 华中农业大学
所在地： 湖北武汉市
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技术详细介绍
摘要：本发明涉及一种饲料药物添加剂喹赛多的氚或氘标记制备方法。本发明是氚气或氘气与4-溴-2-硝基苯胺或4-碘-2-硝基苯胺，在催化剂和酸接受体作用下脱卤交换氚或氘，生成4-3H-2-硝基苯胺或4-2H-2-硝基苯胺，再经过氧化反应、Beirut反应、成腙反应，采用微量合成方制得氚或氘标记喹赛多，获得高比活度(12.63Ci/mmol)、高放化纯度(98％以上)、高化学纯度(99.5％以上)的氚标记喹赛多或高化学纯度(99.5％以上)的氘标记喹赛多。本发明为系统展开喹赛多在动物体内吸收、分布及代谢规律提供了物质基础。本发明合成制备的4-3H-2-硝基苯胺或4-2H-2-硝基苯胺可作为所有在喹噁啉环第6位上无其它取代基的喹噁啉类药物氚或氘标记合成的起始原料，是本类药物的氚或氘标记合成重要基础物质。
