本发明提供了一种生物响应型诊疗一体化的肽类树状大分子组装体,其特征在于,包括肽类树状大分子体系和抗肿瘤药物前驱体;所述肽类树状大分子体系包括肽类树状大分子和成像分子,肽类树状大分子包括可逆化学键和羧基,成像分子包括可逆化学键或能与可逆化学键反应的官能团,成像分子引发肽类树状大分子交联,形成肽类树状大分子体系;所述抗肿瘤药物前驱体由抗肿瘤药物经过物理或化学处理制得,抗肿瘤药物前驱体和肽类树状大分子体系通过弱相互作用形成自组装单元。本发明的肽类树状大分子自组装体具有结构稳定、响应于体内特征的生物学信号、集诊断与治疗一体的优点。