本发明公开了一种程序化多重靶向的树状大分子组装体药物递送系统及其制备方法和应用,属于生物医学材料领域。本发明以两亲性树状大分子组装体作为载体的药物递送系统,通过响应肿瘤微环境实现程序化多重靶向,从而攻克药物载体在体内转运过程中遇到的主要生物学障碍并最终把药物传递到目的地。通过多种端基功能化作用使所得的自组装体具有程序化多重靶向效果。一方面利用树状形分子作为药物载体所具备的好的稳定性、高的机械强度、多价的末端基团、高支化结构和仿病毒的胞内递送等优势;另一方面利用多元协同自组装策略整合树状大分子自组装基元上各功能基团的优势便于实现组装体的多功能化和高效的药物系统递送。尤其适用于抗肿瘤药物的递送。