本发明公开了一种多级肝靶向智能化纳米递药系统,属于生物材料领域。所述的纳米递药系统包括疏水的树状分子,亲水的天然高分子多糖和主动靶向基团以及疏水性药物分子。本发明是由疏水性的树状分子通过环境响应的化学键与亲水性的天然高分子多糖连接而形成的两亲性分子,再通过亲疏水作用和π‑π堆叠作用将疏水性药物包载于两亲性分子所形成的纳米粒子的疏水性空腔内部,具有特异识别肿瘤功能的主动靶向基团则通过稳定共价键连接到天然高分子多糖上。所述递药系统可以自组装成具有环境响应性能的智能化纳米粒子,具有良好的生物相容性、生物可降解性,可实现多级肝靶向,可适用于抗肿瘤药物、荧光分子、光敏剂等疏水性分子的递送。