本发明涉及一类专一性标记线粒体的荧光化合物3-杂芳基取代-2H-吲唑类衍生物的合成与应用。本发明所述3-杂芳基取代-2H-吲唑类衍生物可用于专一性标记线粒体,并实现荧光成像。荧光发射光谱可深入红色/近红外区域,斯托克斯位移最大可达到178nm,分子量很小,体积小,易穿透细胞膜进入细胞,光稳定性好,细胞毒性小。本发明的制备路线是利用2H-吲唑类衍生物和富电杂环在过渡金属催化的条件下进行C-H/C-H直接交叉氧化偶联反应,得到3-杂芳基取代-2H-吲唑类衍生物。该方法与传统的C-X/C-M偶联等方法相比,避免了底物繁琐的预活化过程,提高了官能团容忍性,反应条件简单,简化了合成步骤,提高了总产率,降低了成本。和现有价格昂贵的市售线粒体标记试剂相比,无疑更加具有市场竞争力。