本发明提供了如式I所示的噁唑烷酮类化合物或其药学上可接受的盐、水合物或晶型;其中,R选自-CH2NHR1,-CH2R2、-CONHR3;其中,R1选自-COCH2CH3、-CHO、-SO2CH3、-SO2N(CH3)2、-COOCH3、-CONHCH2CH3、-COCH2F、-COCHF2或-COCF3;R2选自甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、羟乙基哌嗪基、羟乙甲胺基、丙氰甲胺基、哌啶基、乙酰甲酯哌啶基、羟基哌啶基、4-(4-氟苯基)哌啶基、吗啉基、丁二酰亚胺基、咪唑烷基二酮基、噻唑烷二酮基、咪唑基、1,2,3-三氮唑基、-OCOCH3、-OCOC6H5、-OCH3或噻吩硫醇基;R3选自氢原子、甲基、甲氧基。本发明还提供了化合物的用途。本发明通过大量的试验筛查,最终找到了与现有抗菌化合物FYL-66抗菌活性相当、且安全性更高的新化合物,为临床用药提供了更好的选择。